Вивчення місцево анестезуючої/аналгетичної дії ректального крему комбінованого складу

Abstract

Мета роботи – вивчення місцево анестезуючої дії ректального крему комбінованого складу на моделі спонтанної та індукованої больової реакції у щурів. Матеріали і методи. Досліжуваний засіб містить в якості активних компонентів дилтіазем, лідокаїн та метилурацил, і пропонується для лікування анальних трищин. В якості препарату порівняння була використана монокомпонентна ректальна мазь, що містить лідокаїн в еквівалентній кількості та має ідентичну мазеву основу. Оцінку місцево анестезуючої дії препаратів на моделі спонтанної та індукованої гіпералгезії здійснювали за порогом больової чутливості, який визначали з використанням алгезиметру Рlantar test Ugo Basile 7370 (2002) при фокусуванні інфрачервоного променя на стопу щурів. Запальну гіпералгезію відтворювали шляхом субплантарного введення 2% водного розчину формаліну в об’ємі 0,1мл. Результати. Встановлено, що на моделі спонтанної гіпералгезії ректальний крем комбінованого складу виявляє виразну анестезуючу активність. Швидкість розвитку анестезуючої дії становить до 5 хв, а тривалість – понад 5 год. Крім того, на моделях спонтанної та запальної гіпералгезії встановлено, що досліджуваний засіб не відрізняється від референтного препарату ані за силою, ані за тривалістю та швидкістю розвитку місцево анестезуючої дії. Висновки. Результати проведених досліджень можуть слугувати експериментальним обґрунтуванням складу ректального крему комбінованого складу та свідчать про доцільність його подальшого дослідження. Ключові слова: хронічна анальна тріщина, ректальний крем, місцево анестезуюча дія

Цель работы – изучение местно анестезирующего действия ректального крема комбинированного состава на модели спонтанной и индуцированной болевой реакции у крыс. Материал и методы. Исследуемое средство содержит в качестве активных компонентов дилтиазем, лидокаин и метилурацил, и предлагается для лечения анальних трещин. В качестве препарата сравнения была использована монокомпонентная ректальная мазь, содержащая лидокаин в эквивалентном количестве и имеющая идентичную мазевую основу. Оценку местно анестезирующего действия препаратов на модели спонтанной и индуцированной гипералгезии осуществляли по порогу болевой чувствительности, который определяли с использованием алгезиметра Рlantar test Ugo Basile 7370 (2002) при фокусировке инфракрасного луча на стопу крыс. Воспалительную гипералгезию воспроизщводили путем субплантарного введения 2% водного раствора формалина в объеме 0,1мл. Результаты. Установлено, что на модели спонтанной гипералгезии ректальный крем комбинированного состава проявляет выраженную анестезирующую активность. Скорость наступления анестезирующего действия составляет до 5 минут, а продолжительность - более 5 часов. Кроме того, на моделях спонтанной и воспалительной гипералгезии установлено, что исследуемое средство не отличается от референтного препарата ни по силе, ни по продолжительности и скорости развития местно анестезирующего действия. Выводы: Результаты проведенных исследований могут служить экспериментальным обоснованием состава исследуемого средства и свидетельствуют о целесообразности его дальнейшего изучения. Ключевые слова: хроническая анальная трещина, ректальный крем, местно анестезирующее действие.

Objective – study of topical anaesthetic action of combined rectal cream under spontaneous and inflammatory hyperalgesia models in rats. Materials and methods. The investigated drug contains as active components diltiazem, lidocaine and methyluracil, and is proposed for the treatment of anal fissures. As a reference drug, a monocomponent rectal ointment containing lidocaine in an equivalent amount and having an identical ointment base was used. Topical anaesthetic action of investigated drugs under spontaneous and induced pain reactions was estimated on the pain threshold. Pain threshold was determined using the algesimeter Plantar test Ugo Basile 7370 (2002) when the infrared ray was focused on a foot of rats. Inflammatory hyperalgesia was caused by subplantation of a 2% aqueous solution of phormalin in a volume of 0.1 ml. Results. It has been established that under spontaneous hyperalgesia hyperalgesia models, the combined rectal cream shows a pronounced anesthetic activity. The speed of the onset of anesthetic action is up to 5 minutes, and the duration is more than 5 hours. In addition, under spontaneous and inflammatory hyperalgesia models, it is established that a combined rectal cream does not actually differ from a reference drug - a monocomponent rectal ointment containing lidocaine, neither in strength nor in duration and in the rate of onset of topical anesthetic action. Conclusions. The results of the carried out researches can serve as an experimental substantiation of the composition of the investigated agent and testify to the expediency of its further study. Key words: chronic anal fissure, rectal cream, topical anesthetic action