Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/15284
Название: Роль опіоїдергічної ланки антиноцицептивної системи в механізмі аналгетичної дії атристаміну
Другие названия: Роль опиоидергического звена антиноцицептивной системы в механизме анальгетического действия атристамина
The role of opioidergic mechanisms in analgesic action of atristamine
Авторы: Штриголь, С. Ю.
Shtrygol', S. Yu.
Штрыголь, С. Ю.
Подольський, І. М.
Подольский, И. Н.
Podolsky, I. M.
Ключевые слова: 2-метил-3-(феніламінометил)-1Н-хінолін-4-он;атристамін;аналгетична активність;тест теплової імерсії хвоста;адиктивний потенціал;абстиненція;налоксон;2-метил-3-(фениламинометил)-1Н-хинолин-4-он;атристамин;анальгетическая активность;тест тепловой иммерсии хвоста;аддиктивный потенциал;2-methyl-3-(phenylaminomethyl)-1H-quinolin-4-one;atristamine;analgesic activity;tail immersion test;addictive potential;abstinence;naloxone
Дата публикации: 2017
Библиографическое описание: Подольський, І. М. Роль опіоїдергічної ланки антиноцицептивної системи в механізмі аналгетичної дії атристаміну / І. М. Подольський, С. Ю. Штриголь // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2017. - № 6 (56). - С. 23-30.
Краткий осмотр (реферат): Результати попередніх досліджень перспективного антидепресанта 2-метил-3-(феніламінометил)- 1Н-хінолін-4-ону, що під лабораторною назвою «Атристамін» є об’єктом поглибленого фармакологічного вивчення, доводять аналгетичні властивості цієї сполуки. Оскільки опіоїдергічна ланка антиноцицептивної системи є однією з найважливіших систем контролю за болем, досліджен- ня участі опіоїдних рецепторів у механізмі знеболювальної дії речовини, що її виявляє, є обов’язковим. Мета дослідження – з’ясувати в експерименті роль опіоїдергічної системи в механізмі знеболю- вального ефекту атристаміну та оцінити можливий адиктивний потенціал досліджуваної сполуки. Дослідження виконано в два етапи: на першому – визначали участь опіоїдергічної ланки антино- цицептивної системи в реалізації аналгетичного ефекту атристаміну на моделі теплової імерсії хвос- та мишей шляхом фармакологічного аналізу з використанням антагоніста опіоїдних рецепторів налоксону, на другому – оцінювали адиктивний потенціал досліджуваної сполуки. Результати першого етапу досліджень показали, що налоксон повністю усуває аналгетичний ефект атристаміну, що свідчить про участь опіоїдергічних механізмів у знеболювальній дії сполуки на моделі соматичного болю. Адиктивний потенціал атристаміну визначали в мишей, яким його вводили внутрішньошлунково в дозі 100 мг/кг протягом 14 днів, за комбінованим дизайном експерименту, що поєднує можливість виявлення як спонтанної (внаслідок неотримання чергової дози речовини), так і налоксон-індукова- ної абстиненції. За сукупністю отриманих результатів другого етапу дослідження доведено, що пер- спективний антидепресант атристамін, який виявляє аналгетичні властивості, адиктивного потенціалу не має.
Результаты предыдущих исследований перспективного антидепрессанта 2-метил-3- (фениламинометил)-1Н-хинолин-4-она, который под лабораторным названием «Атристамин» явля- ется объектом углубленного фармакологического изучения, доказывают аналгетические свойства этого соединения. Поскольку опиоидергическое звено антиноцицептивной системы является одной из важнейших систем контроля боли, исследование участия опиоидных рецепторов в меха- низме обезболивающего действия вещества, которое его проявляет, является обязательным. Цель исследования – установить в эксперименте роль опиоидергической системы в механизме обезболивающего эффекта атристамина и оценить возможный аддиктивный потенциал исследуе- мого соединения. Исследование выполнено в два этапа: на первом – определяли участие опиоидергического звена антиноцицептивной системы в реализации анальгетического эффекта атристамина на модели 30 Фармакологія та лікарська токсикологія, № 6 (56)/2017 тепловой иммерсии хвоста мышей путем фармакологического анализа с использованием антаго- ниста опиоидных рецепторов налоксона, на втором – оценивали аддиктивный потенциал исследу- емого вещества. Результаты первого этапа исследований показали, что налоксон полностью устраняет анальгети- ческий эффект атристамина, что свидетельствует об участии опиоидергических механизмов в обез- боливающем действии вещества на модели соматической боли. Аддиктивный потенциал атристамина определяли у мышей, которым его вводили внутрижелу- дочно в дозе 100 мг/кг в течение 14 дней, с использованием комбинированного дизайна экспери- мента, сочетающего возможность выявления как спонтанной (вследствие неполучения очередной дозы вещества), так и налоксон-индуцированной абстиненции. По совокупности полученных результатов второго этапа исследования доказано, что перспективный антидепрессант атриста- мин, который проявляет анальгетические свойства, аддиктивного потенциала не имеет.
The results of previous studies of promising antidepressant 2-methyl-3-(phenylaminomethyl)-1Hquinolin- 4-one, which under the lab name «atristamine» are the object of in-depth pharmacological study, prove the analgesic properties of this compound. Since the opioidergic part of the antinociceptive system is one of the most important system of pain control, the study of the involvement of opioid receptors in the mechanisms of analgesic action of the substance is mandatory. The aim of the study – to determine in the experiment the role of the opioidergic system in the mechanism of the analgesic effect of atristamine and to estimate the possible addictive potential. The study was carried out in two stages. At the first stage, the involvement of the opioidergic system in the analgesic effect of atristamine was determined in the tail immersion test in mice by pharmacological analysis using an antagonist of opioid receptors naloxone. The second stage was devoted to the estimation of the addictive potential of the substance under study. The results of the first stage showed that naloxone completely negates the analgesic effect of atristamine. This fact proves the participation of opioidergic mechanisms in the analgesic effect of the substance on the somatic pain model. The addictive potential of atristamine was estimated in mice treated with compound in the dose of 100 mg/kg intragastrically for 14 days. Special design of the experiment allowed us to detect both spontaneous and naloxone-induced abstinence. According to the results of the second stage of the experiment, it has been proved that promising antidepressant atristamine, which exhibits analgesic properties, has no addictive potential.
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/15284
Располагается в коллекциях:Наукові публікації кафедри медичної хiмiї
Наукові публікації кафедри фармакологiї та фармакотерапії

Файлы этого ресурса:
Файл Описание РазмерФормат 
ФармакологіяТаЛікарськаТоксикологія2017.pdf150,29 kBAdobe PDFПросмотреть/Открыть


Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.

Инструменты администратора