Синтез и противомикробная активность амидов 2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-d]пиримидин-3-ил)карбоновых кислот

Abstract

Были синтезированы 2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-d]пиримидин-3-ил)карбоновые кислоты окислением соответствующих 2-тиоксо производных тиено[3,2-d]пиримидин-3-ил-карбоновых кислот раствором пероксида водорода в щелочной среде. Амидированием полученных карбоновых кислот с использованием N, N'-карбодиимидазола с первичными и вторичными аминами ситезированы целевые N-замещенные амиды 2,4-диоксо-1,4-дигидротиено[3,2-d]пиримидин-3-карбоновых кислот. Противомикробную активность полученных соединений изучали методом диффузии в агар. Исследованные целевые N-замещенные амиды 2,4-диоксо-1,4-дигидротиено[3,2-d]пиримидин-3-карбоновых кислот оказались активными по отношению к штаммам Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis

2,4-Dioxo-1,4-dihydro-2H-thieno[3,2-d]pyrimidin-3-yl)carboxylic acids were synthesized by oxidation of the corresponding 2-thioxo derivatives of thieno[3,2-d]pyrimidin-3-yl-carboxylic acids with a solution of hydrogen peroxide in an alkaline medium. The desired N-substituted amides of 2,4-dioxo-1,4-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidine-3-carboxylic acids have been synthesized by amidation of the carboxylic acids obtained using N, N'-carbodiimidazole with primary and secondary amines. The antimicrobial activity of the compounds obtained was studied by diffusion into agar. The target N-substituted amides 2,4-dioxo-1,4-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidine-3-carboxylic acid were found to be active against strains of Staphylococcus aureus and Bacillus subtilis