Синтез та протитуберкульозна активнiсть 3'- та 4'-фторанiлiдiв 1R-2-оксо-4-гiдроксихiнолiн-3-карбонових кислот

Abstract

З метою виявлення закономірностей зв'язку "структура — протитуберкульозна дія" здійснено синтез З'- і 4'-фторашлідів 111-2-оксо-4-гідрокси-хінолін - 3 - карбонових кислот. Проведений порівняльний аналіз біологічних властивостей мо-нофторзаміщених анілідів 1К-2-оксо-4-гідрокси-хінолін-3-карбонових кислот, який дозволив виявити в їх структурі фрагменти, що найбільш активно впливають на виявлення протитуберкульозної активності.

Aimed at revealing the regularities of the connection "structure-anti-tuberculous activity", synthesis of the 3'- and 4'-fluoro-anilides of lR-2-oxo-4-hydroxyquinoline-3-carboxylic acids has been carried out. The comparative analysis of biological properties of monofluorosubstituted anilides of 1 R-2-oxo-4-hydroxy-quinoline-3-carboxylic acids has been performed. It allowed to reveal the fragments in their structure most actively influencing the degree of anti-tuberculous activity.

С целью выявления закономерностей связи "структура — противотуберкулёзное действие" осущест&1ен синтез У- и 4'-фторанилидов 1 -К-2-оксо-4-гидроксихинолин-3-карбо-новых кислот. Проведен сравнительный анализ биологических свойств монофторзамещенных анилидов 1-Я-2-оксо-4-гидроксихинолин-3-карбоновых кислот, позволивший выявить в их структуре фрагменты, наиболее активно влияющие на проявление противотуберкулёзной активности.