Анальгезирующее действие таблеток «Гликофа» на моделях боли с разными механизмами ноцицепции и его модуляция адренотропными препаратами

Abstract

Актуальной задачей остается создание новых анальгетиков с улучшенным профилем безопасности. ПАО «ХФЗ «Красная звезда» совместно с Национальным фармацевтическим университетом разработаны таблетки «Гликофа», содержащие зирилон (2,4-дихлорбензойной кислоты калиевая соль, обладающая высокой анальгетической и противовоспалительной активностью) и глицин, характеризующийся многогранным метаболическим действием (25 мг и 100 мг соответственно в 1 таблетке массой 300 мг). В тесте «горячая пластина» у мышей установлена анальгетическая активность таблеток «Гликофа», которые по выраженности превосходят натрия метамизол в дозе 50 мг/кг. Реализация этой активности связана с адренергическими механизмами, поскольку при сочетанном применении «Гликофы» с клонидина гидрохлоридом выраженность действия последнего изменяется, направленность изменений различна в зависимости от срока наблюдения, а при комбинации исследуемого препарата и пропранолола гидрохлорида анальгетическая активность снижается. На моделях ацетилхолиновых и уксуснокислых корчей у мышей таблетки «Гликофа» достоверно снижают выраженность проявлений болевой реакции, максимальный эффект наблюдается в дозах 60 и 120 мг/кг соответственно. Целесообразны дальнейшие исследования механизмов действия и сопутствующих эффектов таблеток «Гликофа».

The development of new analgesics with improved safety profile remains an urgent prob- lem. PJSC "Red Star" together with the National Pharmaceutical University have worked out the tablets "Glycopha" containing Zirilon (2,4-dichlorobenzoic acid potassium salt possessing high analgesic and anti-inflammatory activity) and glycine characterized by a polymodal met- abolic action (25 mg and 100 mg respectively in a tablet of 300 mg). The "Glycopha" tablets demonstrate analgesic activity exceeding sodium metamizole at a dose of 50 mg/kg in the “hot plate” test in mice. This activity is probably linked to adrenergic mechanisms as with the combined use of "Glycopha" and clonidine hydrochloride the effect of the latter is changed, the direction of changes is different depending on the follow-up period, and after the combined use of the studied drug and propranolol hydrochloride analgesic activity decreases. On the models of acetylcholine and acetic acid writhing in mice the "Glycopha" tablets significant- ly reduce manifestations of pain reaction, the maximum effect is observed at the doses of 60 and 120 mg/kg respectively. Further studies of the mechanisms of action and spillover effects of the "Glycopha" tablets are expedient.