Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень

Abstract

Мета. Поглиблене дослідження антимікробної активності похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень. Результати та обговорення. Для 6-гетерилтієно[2,3-d]піримідинів, а саме похідних 6-(1,2,4-оксадіазол3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів, відібраних за результатами попереднього скринінгу антимікробної активності методом дифузії в агар, проведено поглиблені дослідження антимікробної активності методом двократних серійних розведень. Встановлено значення мінімальних бактеріостатичних та мінімальних бактерицидних концентрацій. Експериментальна частина. Синтез напівпродуктів та кінцевих речовин здійснювали за розробленими раніше методиками. Антимікробну активність вивчали методом двократних серійних розведень. Висновки. Найбільшу активність виявили похідні 5-метил-6-(3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)тієно[2,3-d] піримідин-4(3H)-ону із вільним положенням 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, які демонструють бактерицидні властивості в концентрації 125 мкг/мл проти тест-штамів S. aureus, E. coli та B. subtilis.

Aim. To study profoundly the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method. Results and discussion. For the derivatives of 6-heterylthieno[2,3-d]pyrimidines, namely the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones selected after the prescreening by the agar well diffusion method, the further antimicrobial activity study using the double dilution method was performed. The minimal bacteriostatic and bactericidal concentrations were determined. Experimental part. The synthesis of the target molecules was performed according to the methods previously developed. The antimicrobial activity was studied using the double-dilution method. Conclusions. The derivatives of 5-methyl-6-(3-aryl-1,2,4-oxadizol-5-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one with the free position 3 of the thieno[2,3-d]pyrimidine system showed the highest bactericidal activity in the concentration of 125 µg/mL against the test-strains of S. aureus, E. coli and B. subtilis.

Цель. Углубленное исследование противомикробной активности производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений. Результаты и обсуждение. Для 6-гетерилтиено[2,3-d]пиримидинов, а именно производных 6-(1,2,4- оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов, отобранных по результатам предварительного скрининга противомикробной активности методом диффузии в агар, проведены углубленные исследования противомикробной активности методом двукратных серийных разведений. Установлены величины минимальных бактериостатических и минимальных бактерицидных концентраций. Экспериментальная часть. Синтез полупродуктов и конечных веществ осуществляли по разработанным ранее методикам. Противомикробную активность изучали методом двукратных серийных разведений. Выводы. Наибольшую активность проявили производные 5-метил-6-(3-арил-1,2,4-оксадиазол-5-ил) тиено[2,3-d]пиримидин-4(3H)-она со свободным положением 3 тиено[2,3-d]пиримидиновой системы, которые демонстрируют бактерицидные свойства в концентрации 125 мкг/мл против тест-штаммов S. aureus, E. coli и B. subtilis.