Цілеспрямований пошук сполук з діуретичною активністю серед похідних 2,7-дихлор-4-метилхінолін-6-сульфамідів

Abstract

З метою пошуку біологічно активних сполук з діуретичною активністю здійснено цілеспрямований синтез нових сульфамідів на основі 4-метил-7-хлор-1,2-дигідрохінолін-6-сульфохлориду. Проведено скринінгове дослідження похідних 2,7-дихлор-4-метилхінолін-6-сульф-амідів та вивчено їх вплив на видільну функцію нирок. Встановлено взаємозв'язок «структура- активність» та показано перспективність проведення подальшого цілеспрямованого синтезу з метою створення більш ефективних та менш токсичних діуретичних засобів.

The purposeful synthesis of new sulfonylamides with the diureti-cal activity has been done using 4-methyl-7-chloro-l,2-dihydro-quinoline-6-sulfonylchloride in order to search biologically active substances. The screening of 2,7-dichloro-4-methylquinoline-6-sulfamide derivatives has been carried out and their influence on the excretory function of the kidneys in rats has been studied. The structure-activity relationship has been determined. The perspec-tiveness of futher synthesis for development of more effective and less toxic diuretic agents has been shown.

С целью поиска биологически активных соединений с диуретической активностью осуществлён целенаправленный синтез новых сульфамидов на основе 4-метил-7-хлор-1,2-дигид-рохинолин-6-сульфохлорида. Проведено скрининговое исследование производных 2,7-дихлор-4-метилхинолин-6-сульфон-амидов, изучено их влияние на выделительную функцию почек. Установлена взаимосвязь «структура - активность» и показана перспективность проведения дальнейшего целенаправленного синтеза з целью создания более эффективных и менее токсичных диуретических средств.