Синтез та протисудомна активність 3-заміщених N1, N3-дибензил-2-[(4-оксо-3,4-диодрохіназолініл-2-іл)тіо]малонамідів

Abstract

Взаємодією еквівалентних кількостей похідних 2-тіоксо-2,3-дигідрохіназолін-4(1Н)ону та N,N'-дибензиламіду броммалонової кислоти з високими виходами отримано ряд 3-замІщених N1,N3- дибензил-2-[(4-оксо-3,4-дигідрохіназолініл-2-іл)тіо]малонамідів. Реакцію проводили у диметилформаміді з додаванням триетиламіну. Будову синтезованих сполук доведено за допомогою елементного аналізу та спектроскопії ПМР. Фармакологічний скринінг, який здійснювався на моделях судом, викликаних коразолом та електричним струмом, показав, що поєднання в молекулі двох фармакофорів — хіназолінового та мапонамідного не збільшує арифметичної величини протисудомної активності, але розширює її спектр — майже усі речовини захищали тварин від смерті при обох видах судомних нападів.

Взаимодействием эквивалентных количеств производных 2-тиоксо-2 ,3-дигидрохиназолин-4 (1Н) оную и N, N'-дибензиламиду броммалоновои кислоты с высокими выходами получены ряд 3-замещенных N1, N3-Реакцию проводили в диметилформамиде с добавлением триэтиламина. Строение синтезированных соединений доказано с помощью элементного анализа и спектроскопии ПМР. Фармакологический скрининг, который осуществлялся на моделях судорог, вызванных коразолом и электрическим током, показал, что сочетание в молекуле двух фармакофорив - хиназолинового и мапонамидного не увеличивает арифметической величины противосудорожного активности, но расширяет ее спектр - почти все вещества защищали животных от смерти при обоих видах судорожных припадков.

The interaction of equivalent amounts of 2-thioxo-2 ,3-dyhidrohinazolin-4 (1H) one and N, N'-dybenzylamidu brommalonovoyi acid in high yields obtained series of 3-substituted N1, N3-The reaction was carried out in dimethylformamide with the addition of triethylamine. The structure of the synthesized compounds was proved by elemental analysis and PMR spectroscopy. Pharmacological screening, which was carried out on models Court caused Corazol and electrocution, showed that the combination of two molecules farmakoforiv - hinazolinovoho and maponamidnoho not increase arithmetic mean value of anticonvulsant activity, but extends its range - almost all substances protect animals from death in both types of seizures.