Synthesis of the new biological active compounds among derivatives of 3-mercapto-4-benzyl-5-methoxyphenyl-1,2,4(4H)-triazole

Abstract

The synthesis of new potential biological active substances among derivatives of 3-mercapto-4-benzyl-5-methoxyphenyl-l,2,4(4H)-triazole has been carried out. The finished products have been obtained by interaction of 3-mercapto-4-benzyl-5-phenoxymethyl-l,2,4-triazole (4H) with the corresponding chloroacetanilides or chloroacetophenones under the standard alkylation conditions. The structure of the substances synthesized have been proven by elemental analysis and NMR spectra. The prognosis of the pharmacological activity with the PASS-program has shown a high possibility of the hypotensive activity for acetanilides derivatives and the antiulcer activity for acetophenones. The data of the primary pharmacological screening have proven the computer prognosis data.

Осуществлен синтез новых потенциальных биологически активных веществ среди производных 3-меркапто-4-бензил-5-метоксифенил-1,2,4 (4H)-триазола. Целевые продукты были получены в результате взаимодействия З-меркапто-4-бензил-5-феноксиметил-1,2,4-триазола (4Н) с соответствующими хлор-ацетанилидами или хлорацетофенонами при стандартных условиях алкилирования. Структура синтезированных веществ была доказана с помощью элементного анализа и ЯМР-спектров. Прогноз фармакологической активности с использованием программы PASS показал высокую вероятность гипотензивной активности для производных ацетанилидов и противоязвенной - для ацетофенонов. Данные первичного фармакологического скрининга подтвердили данные компьютерного прогноза.

Здійснено синтез нових потенційних біологічно активних речовин серед похідних 3-меркапто-4-бензил-5-метоксифеніл-1, 2,4 (4Н)-триазолу. Цільові продукти були отримані в результаті взаємодії 3-меркапто-4-бензил-5-феноксиметил-1,2,4-триазолу (4Н) з відповідними хлорацетанілідами або хлорацетофенонами за стандартних умов алкілування. Структура синтезованих речовин була доведена за допомогою елементного аналізу таЯМР-спектрів. Прогноз фармакологічної активності з використанням програми PASS показав високу ймовірність гіпотензивної активності для похідних ацетанілідів і противиразкової - для ацетофенонів. Дані первинного фармакологічного скринінгу підтвердили дані комп'ютерного прогнозу.