Please use this identifier to cite or link to this item: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/2413
Title: Синтез і біологічна активність 3-гетерилкумаринів з циклами оксадіазолу, триазолу, тіадіазолу та продуктів їх хімічних перетворень
Authors: Сытник, К. М.
Ситнік, К. М.
Sitnik, K. M.
Коваленко, С. Н.
Коваленко, С. М.
Kovalenko, S. N.
Черних, В. П.
Черных, В. П.
Chernih, V. P.
Воронина, Л. М.
Вороніна, Л. М.
Сенюк, И. В.
Сенюк, І. В.
Senuk, I. V.
Кравченко, Г. Б.
Кравченко, Г. Б.
Kravchenko, G. B.
Keywords: 3-гетерилкумарини;оксадіазол;триазол;тіадіазол;рециклізація;3 гетерилкумарины;оксадиазол;триазол;тиадиазол;рециклизация;3-heterylcoumarins;oxadiasol;triasol;tiadiasol;recyclization
Issue Date: 2006
Bibliographic description (Ukraine): Синтез і біологічна активність 3-гетерилкумаринів з циклами оксадіазолу, триазолу, тіадіазолу та продуктів їх хімічних перетворень / К. М. Ситнік, С. М. Коваленко, В. П. Черних, Л. М. Вороніна, І. В. Сенюк, Г. Б. Кравченко // Мед. хім. – 2006. – 8 (03). – С. 16-24.
Abstract: Шляхом рециклізації2-імінокумарин-3-карбоксамідів під дією И-нуклеофільних реагентів синтезовано деякі похідні 3-гетерилкумаринів. Взаємодією 3-гетерилкумаринів з аліфатичними кетонами за умов трикомпонентної конденсації з амінами одержано 12-гетерил-8-окса- 10-азатрицикло[7.3.1.&7]тридека- 2,4,6-триєн-11-они. Досліджено протизапальну, антиоксидантну і діуретичну активність синтезованих сполук. Вивчено гостру токсичність найбільш активної сполуки, яка проявила високий рівень антиоксидантної та діуретичної активності. Виявлені біологічні властивості сполуки Щб - 16-(5-аніліно-1,3,4-тіадіазол-2-іл)-14-метил-2-окса-14-азатетрацикло[7.4.3.0 1.10 .0 3.8]гексадека-З,5,7-триєн-15-ону дозволяють рекомендувати цю сполуку для поглибленого вивчення з метою створення на її основі лікарського препарату.
Путём рециклизации 2-иминокумарин-З-карбоксамидов под действием N-нуклеофильных реагентов синтезированы некоторые производные 3-гетерилкумаринов. Взаимодействием 3-гетерилкумаринов с алифатическими кетонами в условиях трехкомпонентной конденсации с аминами получены 12-гетерил- 8-окса-10-азатрицикло[7.3.1.0 2.7]-тридека-2,4,6-триен-11-оны. Исследована противовоспалительная, антиоксидантная и диуретическая активность синтезированных соединений. Изучена острая токсичность наиболее активного соединения, которое проявило высокий уровень антиоксидантной и диуретической активности. Выявленные биологические свойства соединения VII6- 16-(5-анилино-1,3,4-тиадиазол- 2-ил)-14-метил-2-окса-14-азатетрацикло[7.4.3.0''°.038]гексадека-3,5,7-триен-15-она позволяют рекомендовать это соединение для углубленного изучения с целью создания на его основании лекарственного препарата.
Some of 3-heterylcoumarin derivatives were synthesized by means of recyclization of 2-iminocoumarin-3-carboxamides under the action of N-nucleophilic reagents. The interaction of 3-heterylcoumarins with aliphatic ketones under conditions of three-component condensation with amines has been studied and a method of 12-heteryl-8-oxa-10-azatricyclo[7.3.1.(y-7]trideca-2,4,6-trien-11-ons synthesis has been suggested, the pharmacological screening of the anti-inflammatory, antioxidative and diuretic activities of the synthesized compounds has been earned out. Discovered biological properties of the compound Vllb - 16-(5-anilino-1,3,4-tiadiasol-2-il)-14-methyl-2-oxa-14-azatetracyclo [7.4.3.0 1.10 0 3.8] hexadeca-3,5J-trien-15-on enable to recommend this compound for deeper investigation with a purpose of creation of medical preparation on its basis.
URI: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/2413
Appears in Collections:Наукові публікації В. П. Черних
Наукові публікації кафедри управління якістю
Наукові публікації С. М. Коваленко

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
Мед. хiм., 2006, 08 (03), 00016-24 (A2006-0009).pdf835,45 kBAdobe PDFView/Open


Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.