Глюкозиламіди заміщених бензойної кислоти, їх будова та протизапальна активність

Abstract

Авторами синтезовані глюкозиламіди заміщених бензойної кислоти. Вивчена протизапальна активність отриманих сполук на моделі карагені-нового набряку у мишей по відношенню до препарату порівняння "Вольтарену". За результатами біологічного скринінгу встановлено, що введення електроноакцепторних груп в бензойне кільце призводить до значного зниження описаної активності або повної її втрати, а у випадку, коли в кільці знаходиться бром, біологічна дія експериментальної сполуки прирівнюється до фармакологічної активності вольтарену.

С целью изучения биологически активных соединений авторами синтезированы глюкоз ил амиды замещенных бензойной кислоты. Изучена противовоспалительная активность полученных соединений на модели каррагенинового отека у мышей по отношению к препарату сравнения — "Вольтарену". По результатам биологического скрининга установлено, что введение протоакцепторных групп в бензойное кольцо приводит к значительному снижению описанной активности или к полной ее утрате, а в случае, когда в бензойном кольце находится бром, уровень фармакологической активности приравнивается к вольтарену

With the aim of search of the biologicaly active substances the glucosylamides of the benzoic acid substitutes have been synthesized. The anti-inflanrmatory activity of the received compounds has been studied on the model of carragenin edema in mice as compared with preparation "Voltaren". Results of the biological screening allow to estabUsh, that the introduction of protonac-ceptor groups into benzoic ring decreases considerably this activity or causes its total loss. In case when brom is in the benzoic ring the level of the biological action of the experimental substance will be equated to the pharmacological activity of preparation "Voltaren".