Експериментальне вивчення протизапальних властивостей густих екстрактів лопуха великого

Abstract

Дисертаційна робота присвячена експериментальному вивченню проти­за­паль­ної активності густих екстрактів кореня та листя лопуха великого. Результати проведених досліджень дозволяють зробити висновок, що екстракти кореня та листя лопуха належать до VІ класу токсичності – відносно нешкідливих речовин. Встановлено, що за антиексудативною та мембраностабілізувальною активністю екстракт листя лопуха переважає екстракт кореня лопуха, а також була визначена умовно-ефективна доза екстрактів кореня та листя лопуха великого, яка складає 25 мг/кг. Встановлено, що екстракт листя лопуха володіє вираженою антиексу­да­тив­ною, мембраностабілізувальною, гепатозахисною, жовчогінною та помірною антипро­­лі­феративною, репаративною, анальгетичною, жарознижувальною активністю. Екстракт кореня лопуха виявляє виражену антипроліферативну, ре­паративну, жарознижувальну, жовчогінну, гіпоурикемічну та помірну антиексу­дативну, мембраностабілізувальну і гепатозахисну дію. Також у препаратів лопуха виявлена діуретична активність. Механізм реалізації фармакологічних ефектів виучуваних препаратів насамперед пов`язаний з їх антиоксидантними властивостями та поясніється наявністю у складі кореня та листя лопуха фенольних гідроксикоричних та органічних кислот, полісахаридів та флаволігнанів Таким чином, проведені дослідження підтверджують перспективність впро­­вадження густих екстрактів кореня та листя лопуха до терапії запальних захворювань сполучної тканини і суглобів, в тому числі подагри, і порушень печінки.

The work is dedicated to the experimental research of the anti-inflammatory properties of the common budrock thick extracts. The studies suggest that the extracts of root and leaf of burdock belong to сlass VI toxicity - a relatively harmless substances. Found that an extract of the leaves of burdock is dominated by burdock root extract antiexudative and mem­branoprotective activity and conditionally effective dose extracts of the root and leaves of burdock, which is 25 mg / kg, was determined. Found that an extract of the leaves of burdock has expressed antiexudative, mem­branoprotective, hepatoprotective, choleretic, and moderate antiproliferative, repara­tive, analgesic, antipyretic activity. Burdock root extract shows a pronounced antipro­liferative, reparative, antipyretic, choleretic, and moderate hypouricemic antiexu­dative, membrano­protective and hepatoprotective effects. Also diuretic activity of burdock drugs detected. Me­chanism of the pharmacological effects of these drugs primarily connected with their antioxidant properties and is explained presence hydroxycinnamic phenolic and organic acids, polysaccharides and flavolignans in roots and leaves of burdock. Thus, studies prove promising introduction thick extracts of burdock root and leaves of burdock to therapy of inflammatory diseases of connective tissue and joints, including gout and liver disorders.

Диссертация посвящена экспериментальному изучению противовоспали­тель­­ной активности густых экстрактов корней и листьев лопуха большого. Установлено, что на моделях каррагенинового и зимозанового отеков экстракт листьев лопуха по антиэкссудативной активности уступает диклофенаку натрия, но превышает активность экстракта корня лопуха и кверцетина. Выяснено, что экстракты корня и листьев лопуха большого обладают умеренной мембраностабилизирующей активностью, причем экстракт листьев лопуха не уступает, а экстракт корня лопуха несколько уступает действию референс-пре­парата. Также бы­ла определена ус­ловно-эффек­тивная доза густых экстрактов лопуха, составляющая 25 мг/кг, которая использовалась в последующих исследованиях. По репаративному действию на модели некротических язв экстракт корня лопуха не уступает диклофенаку натрия и превосходит действие экстракта листьев лопуха и кверцетина. По антипролиферативному действию на модели ватной гранулемы экстракт корня лопуха уступает индометацину и превышает антипролиферативную активность экстракта листьев лопуха и кверцетина. На модели уксуснокислых корчей определено, что экстракт листьев лопуха обладает умеренной анальгезирующей активностью, которая в 2 раза уступает действию диклофенака натрия. Экстракт корня лопуха проявил только тендер­цию к анальгезирующему действию. В условиях молочной лихорадки жаропонижающая активность экстракта корня лопуха составляла 38,1%, что почти в 2 рази ниже, чем действие анальгина. Экстракт листьев лопуха проявил жаропонижающее действие на уровне кверцетина. Согласно результатам проведенных исследований усановлено, что экстракт листьев лопуха обладает выраженной антиэкксудативной, мембраностабилизи­рующей и умеренной антипролиферативной, анальгетической и жаропонижающей активностью. Экстракт корня лопуха имеет выраженные антипролиферативные, репаративные, жаропонижающие и умеренные антиэкссуда­тивные и мембрано­стаби­лизирую­щие свойства. Выяснено, что по планиметрическим, биохимическим и морфологическим показателям на модели адъювантного артрита густой экстракт корней лопуха достоверно не уступает, а экстракт листьев уступает референс-препарату. Густой экстракт корней лопуха на модели оксонат-индуцированной гиперурикемии проявляет гипоурикемическое действие, не уступающее аллопуринолу, и, в отличие от аллопуринола, проявляет также урикозурическое действие. Густой экстракт листьев лопуха проявляет тенденцию к гипоурикемическому и урикозурическому дей­ствию. Также у экстрактов лопуха обнаружена диуретическая активность, но ее подтвер­ждение требует дальнейших исследований. По гепатозащитной, антиоксидантной и желчегонной активности на модели тетрахлорметанового гепатита экстракт корней лопуха не усту­пает карсилу, а экст­ракт листьав лопуха превосходит действие референс-препарата. Экспериментальными исследованиями установлено, что экстракт листьев лопуха обладает выраженной антиэкссудативной, мембраностабилизирующей, гепатозащитной, желчегонной и умеренной антипролиферативной, репаративной, анальгетической, жаропонижающей активности. Экстракт корня лопуха проявляет выраженное антипролиферативное, репаративное, жаропонижающее, желчегонное, гипоурикемическое и умеренное антиэкксу­дативное, мембрано­ста­­билизи­ру­ю­щее и гепатозащитное действие. Механизм реализации фармакологических эффектов густих экстрактов лопуха прежде всего связан с их антиоксидантными свойствами и объясняется наличием в составе экстрактов корней и листьев лопуха фенольных гидроксикоричных и органических кислот, полисахаридов и флаволигнанов. Таким образом, проведенные исследования подтверждают перспективность включения препаратов лопуха в комплексную терапию воспалительных зболеваний соединительной ткани, суставов и печени. Можно предположить, что экстракт листьев лопуха рационально использовать в комп­лексной терапии острых воспалительных заболеваний, а экстракт корня лопуха – в терапии хронических состояний. Экстракт корня лопуха эффективен в составе терапии ревматологических заболеваний, подагры и пода­грических артритов, а экстракт листьев лопуха рационально применять при лечении заболеваний печени, особенно – интоксикационного генеза.