Синтез, спектральні характеристики та вплив на центральну нервову систему діанілідів малонової кислоти

Abstract

Синтезовані біологічно активні речовини, які є діанілідами малонової кислоти. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматографічно, а будова — зустрічним синтезом та спектральними методами (УФ-, ІЧ-, ПМР-спектрос-копія). Вивчена залежність гострої токсичності та активності синтезованих сполук від замісника в амідній функції при збереженні незаміщеної метиленової групи. В результаті фармакологічного скринінгу знайдені речовини, які проявляють протисудомну та нейротропну активність на фоні низької токсичності

Синтезированы биологически активные вещества, являющиеся дианилидами малоновой кислоты. Индивидуальность синтезированных соединений подтверждена хроматографически, а строение — встречным синтезом и спектральными методами (УФ-, ИК-спектроскопия, ПМР). Изучена зависимость острой токсичности и активности синтезированных соединений от заместителя в амидной функции при сохранении незамещенной метиленовой группы. В результате фармакологического скрининга найдены вещества, проявляющие противосудорож-ную и нейротропную активность на фоне низкой токсичности.

Biologically active substances have been synthesized, which are dianylides of malonic acid. The origin of obtained substances was confirmed by chromatography and their structure — by alternative synthesis and by spectral methods (UF-, IR-spectroscopy, PMR). It was learned, that the acute toxicity and activity of the synthesized substances depend on the substituent in amide function under condition of keeping of non-substituted methylen group. As pharmacological screening results substances with anticonvulsant and neuroleptic activity and low toxicity have been founded.