Синтез і біологічна активність ароїлгідразидів янтарної кислоти та їх функціональних похідних

Abstract

Здійснений аналіз N-ароїламіносукцинімідів, ароїлгідразидів янтарної кислоти, їх солей, амідних і гідразидних похідних. Проведене прогнозування біологічної активності синтезованих сполук за програмами ОРАКУЛ та НА-ТАР. Визначена гостра токсичність і оцінена загальна фізіологічна дія досліджуваних речовин. В результаті фармакологічного скринінгу виявлені речовини з протизапальною та аналгетичною активністю, а також їх зв'язок зі структурою сполук, що вивчалися.

Осуществлен синтез N-ароиламиносукцинимидов, ароил-гидразидов янтарной кислоты, их солей, амидных и гид-разидных производных. Изучены их физико-химические свойства. Определена острая токсичность и оценено общее физиологическое действие полученных веществ. В результате первичного фармакологического исследования выявлены соединения с противовоспалительной и анальгети-ческой активностью, а также их связь со структурой вещества в изучаемом ряду.

The authors obtained a series of new N-aroylaminoimidcs, aroylhydrazides of succinic acid, their salts, N-R-amides and N~-R'-hydrazides. Their physico-chemical properties were investigated. As a result of the pharmacological screening some of compounds examined were found to possess an ant і-inflammatory and analgetic activity. It was stated that the most of these compounds have low toxicity. Some of the structure-biological relations have been also carried out.