Роль біофункціональних допоміжних речовин у підвищенні біодоступності лікарських засобів

Abstract

Близько 60–90 % нових активних фармацевтичних інгредієнтів (API) відносяться до Класу II (низька розчинність, висока проникність) та Класу IV (низька розчинність, низька проникність) за Біофармацевтичною класифікаційною системою (BCS). Ця критична біофармацевтична характеристика, а саме низька розчинність у воді та недостатня проникність крізь біологічні мембрани, є основною перешкодою для їх ефективного перорального застосування та призводить до субоптимальної терапевтичної ефективності. Традиційно допоміжні речовини (ексципієнти) розглядали як фармакологічно інертні компоненти, основною функцією яких було надання необхідного об’єму, форми та забезпечення стабільності лікарського засобу. Однак сучасні тенденції у фармацевтичній технології свідчать про перехід до концепції біофункціональних ексципієнтів, здатних активно модулювати фізико-хімічні та біофармацевтичні властивості API (активні фармацевтичні інгрідієнти). Їх використання відкриває нові можливості для підвищення розчинності, стабільності, контрольованого вивільнення та таргетованої доставки лікарських засобів.