Експериментальне дослідження анальгетичної активності нового похідного 2,4-діоксо-хіназоліну-1-арілтриазолілзаміщеного похідного 4-діоксо-хіназоліну

Abstract

похідного 2,4-діоксо-хіназоліну — 1-арілтриазолілзаміщеного похідного 4- діоксо-хіназоліну (сполука MaIO-05818), синтезованого і стандартизованого на кафедрі фармацевтичної хімії Національного фармацевтичного університету. Експериментальні дослідження проводили на 18 білих мишах-самцях віком 3,5–4 місяці з дотриманням етичних норм, затверджених європейськими стан- дартами. Тварин розподілили на три групи: контрольну та дві дослідні, яким вводили субстанцію MaIO-05818 внутрішньошлунково в дозах 50 і 100 мг/кг у вигляді водної суспензії. Аналгетичну активність оцінювали в тесті «Гаряча пластина» (Hot/Cold Plate, Bioseb, США) за зміною латентного часу реакції тва- рин на больовий стимул через 0,5, 1, 2 і 4 години після введення речовини. Ста- тистичну обробку даних виконували з використанням програми STATISTICA 12.0, достовірність визначали за критерієм Манна–Уїтні (р˂0,05). Отримані ре- зультати свідчать, що субстанція MaIO-05818 проявляє виражену аналгетичну активність, яка залежить від дози. У дозі 50 мг/кг спостерігалося достовірне зниження больової чутливості вже через 0,5 години після введення, а ефект зберігався протягом 4 годин. Таким чином, нове похідне 2,4-діоксо-хіназоліну має перспективу для подальших досліджень як потенційна сполука з вираже- ною знеболювальною дією.

The aim of the study was to investigate the pharmacological activity of a new derivative of 2,4-dioxo-quinazoline — 1-aryltriazolyl-substituted 4-dioxoquinazoline derivative (compound MaIO-05818), synthesized and standardized at the Department of Pharmaceutical Chemistry of the National University of Pharmacy. Experimental studies were conducted on 18 white male mice aged 3.5–4 months, in compliance with ethical standards approved by European regulations. The animals were divided into three groups: one control and two experimental groups, which re- ceived the MaIO-05818 substance intragastrically at doses of 50 and 100 mg/kg in the form of an aqueous suspension. Analgesic activity was evaluated using the «Hot Plate» test (Hot/Cold Plate, Bioseb, USA) by measuring the change in the animals’ latency time to a nociceptive stimulus at 0.5, 1, 2, and 4 hours after administration. Statistical analysis was performed using STATISTICA 12.0 software, and the signifi- cance of differences was assessed using the Mann–Whitney test (p˂0.05). The ob- tained results indicate that compound MaIO-05818 exhibits a pronounced, dose- dependent analgesic activity. At a dose of 50 mg/kg, a significant reduction in pain sensitivity was observed as early as 0.5 hours after administration, with the effect persisting for 4 hours. Thus, the new 2,4-dioxo-quinazoline derivative shows promise for further research as a potential compound with significant analgesic properties.