Дослідження залежності гострої токсичності та діуретичної активності від хімічної структури N-R-заміщених амідів аренсульфонілоксамінових кислот

Abstract

Проведено експериментальне дослідження гострої токсичності і вивчений вплив на функцію нирок 21 синтезованої сполуки в ряду N-R-заміщених амідів аренсульфонілоксамінових кислот. Встановлено, що досліджувані сполуки є практично нетоксичнимиречовинами і збільшували діурез на 26,8168,3 %. Найбільшу активність виявила сполука 2.21-1Я-карбоксіаміламід 4- амінофеніл аренсульфонілоксамінової кислоти, що в умовах водного навантаження викликає збільшення діурезу на 168,3% і за діуретичним ефектом перевищує препарат порівняння гіпотіазид у 2,1 рази. N-R-заміщені аміди аренсульфонілоксамінових кислот є перспективною групою речовин для подальшого проведення синтезу і фармакологічного скринінгу з метою створення на їх основі лікарських препаратів, які мають діуретичну активність.

Проведено экспериментальное исследование острой токсичности и изучено влияние на функцию почек 21 синтезированного соединения в ряду N-R-замещенных амидов : аренсульфонилоксаминовых кислот. Установлено, что исследуемые соединения являются практически нетоксичными веществами и увеличивают диурез на 26,8-168,3%. Наибольшую активность проявило соединение 2.21 — N-карбоксиамиламид 4-амино-фенил аренсульфонилоксаминовой кислоты, что в условиях водной нагрузки вызывает увеличение диуреза на 168,3 % и по диуретическому эффекту превышает препарат г сравнения гипотиазид в 2,1 раза. N-R-замещенные амиды аренсульфонилоксаминовых кислот являются перспективной группой веществ для дальнейшего проведения синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе лекарственных препаратов, которые обладают диуре- і тической активностью.

Experimental research of acute toxicity was carrying out. Also influence on function of kidneysis studied. We investigated 21 synthesized compounds — N-R-substituted amides of arensulfonyloksaminic acids. Fixed, this substances are practically untoxic and increased a diuresis on 26,8-168,3%. The most activity had compound 2.21 - N- I carboxiamilamid 4-aminophenyl arensulfoniloksamino acids, he in conditions of water loading increased diuresis on 168,3 % and on diuretic effect exceeds drugs of comparison hydrochlorothiazidein 2,1 times. The N-R-substituted amides of arensulfonyloksaminic acid sare the perspective group of compounds for of synthesis and pharmacological screening with the purpose of creation on their basis of diuretic drugs.