Синтез і біологічна активність похідних 1-R-бензимідазоліл-2-оксамінових кислот

Abstract

Здійснено синтез 1-R-бензимідазоліл-2-оксамінових кислот, їх етилових ефірів і N-R'-амідів. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих сполук, який дозволив виявити речовини, що мають протигіпоксичну та антиаритмічну активність, а також з'ясувати деякі закономірності зв'язку "структура-активність" для сполук досліджуваного ряду.

The authors obtained a series of new l-R-2-benzimidazolyloxaminic acids, their ethyl esters and N-R'-amides. As a result of the pharmacological screening some of the compounds examined were found to possess an antihypoxant and antiarrhythmic activities as compared with known preparations. The analysis of the structure-activity relations of the synthesized substances has been also carried out.

Осуществлен синтез 1-R-бензимидазолил-2-оксаминовых кислот, их этиловых эфиров и N-R'-aмидов. Установлено, что обработка N, N-диметиламинопропиламида 1-пропилбензимидазолил-2-оксаминовой кислоты в этаноле током сухого хлороводорода приводит к его дигидрохлориду. Проведен фармакологический скрининг синтезированных соединений, позволивший выявить вещества, проявляющие противогипоксическую и антиаритмическую активность, а также выяснить некоторые закономерности связи "структура-активность" для соединений изучаемого ряда.