Кількісні співвідношення структура - протисудомна активність в ряду N,N’-дибензиламідів алкілмалонових кислот

Abstract

Проведений ресинтез та обчислені параметри молекул N,N'- дибензиламідів алкілмалонових кислот: молекулярна маса, коефіцієнт розподілу, молекулярна рефракція, молярний об'єм, парахор, індекс рефракції, поверхневий натяг, густина і здатність до поляризації. Протисудомну активність, вивчену раніше, було розраховано в балах по відношенню до контролю та препарату порівняння — фенобарбіталу. Показниками активності служили довжина латентного періоду, загальна тривалість судомної реакції та сумарна активність. Отримані результати були піддані кореляційному аналізу за програмою STATISTICA (StatSoft, Росія). Встановлено, що сумарна протисудомна активність сполук добре корелює з усіма параметрами, пов'язаними з молекулярною масою. Тривалість латентного періоду не корелює з достатнім рівнем значимості з цими параметрами, у той час як загальна тривалість судом майже у 80% випадків може бути підтверджена кореляційним рівнянням з високим рівнем значимості.

Проведен ресинтез и рассчитаны параметры молекул К№-дибензиламидов алкилмалонових кислот: молекулярная масса, коеффициент распределения, молекулярная рефракция, молярный объем, парахор, индекс рефракции, поверхностное натяжение, плотность и способность к поляризации. Протисудорожная активность, которая была изучена раньше, рассчитана в баллах по отношению к контролю и препарату сравнения — фенобарбиталу. Показателями активности были длина латентного периода, общая продолжительность судорожной реакции и суммарная активность. Полученные результаты были подвергнуты корреляционному анализу по программе STATISTICA (StatSoft, Россия). Установлено, что суммарная протисудорожная активность соединений хорошо коррелирует со всеми параметрами, связанными с молекулярной массой. Продолжительность латентного периода не коррелирует с достаточным уровнем значимости с этими параметрами, в то время как общая продолжительность судорог почти в 80% случаев может быть подтверждена корреляционным уравнением с высоким уровнем значимости.

It has been carried out the resynthesis and we have designed the parameters of moleculas N, N'-diben-zylamid alkylmalonic acids: molecular weight, coefficient of allocation, molecular refraction, molar volume, parachor, index of refraction, interfacial tension, density and ability to polarization. Anticonvulsive activity which was investigated earlier, designed in points in relation to the control and a preparation of comparison — Fenobarbitalum. Parameters of activity were length of the latent period, general duration of convulsive reaction and total activity. The received results were subjected the correlation analysis under program STATISTICA (StatSoft, Russia). It has been established that total anticonvulsive activity of connections correlates well with all parameters connected to molecular weight. Duration of the latent period does not correlate with a sufficient significance value with these parameters while general duration of spasms almost in 80 % of cases may be confirmed with the correlation equation with a high level of the importance.