Протисудомні властивості та кількісні взаємовідносини "структура — протисудомна активність" N,N'-ди(1-феніл-)етиламідів заміщених малонових кислот

Abstract

Проведено ресинтез, вивчена протисудомна активність та обчислені параметри молекул N,N'-du6eu-зиламідів алкілмалонових кислот: молекулярну масу, коефіцієнт розподілу, молекулярну рефракцію, молярний об'єм, парахор, індекс рефракції, поверхневий натяг, густину и здатність до поляризації. Протисудомна активність розрахована в балах по відношенню до контролю та препарату порівняння "Фенобарбіталу". Показниками активності були довжина латентного періоду, кількість тварин, що вижили, та сумарна активність. Отримані результати були піддані кореляційному аналізу за програмою STATISTICA (StatSoft, Росія). Встановлено, що сумарна протисудомна активність сполук та тривалість латентного періоду добре корелює лише з показником поверхневого натягу. Кількість тварин, що вижили, не корелює з жодним параметром, що пояснюється повторюваними цифрами. Логарифмування показників приводить до збільшення коефіцієнта кореляції і підвищення її значимості.

Проведен ресинтез, изучена противосудорожная активность и рассчитаны параметры молекул N,N'-flH-(l-фенил-)этиламидов алкилмалоновых кислот: молекулярная масса, коэффициент распределения, молекулярная рефракция, молярный объем, парахор, индекс рефракции, поверхностное натяжение, плотность и способность к поляризации. Противосудорожная активность рассчитана в баллах по отношению к контролю и препарату сравнения "Фенобарбиталу". Показателями активности были длина латентного периода, количество выживших животных и суммарная активность. Полученные результаты были подвергнуты корреляционному анализу по программе STATISTICA (StatSoft, Россия). Установлено, что суммарная противосудорожная активность соединений и продолжительность латентного периода хорошо коррелируют лишь с параметром поверхностного натяжения. Количество выживших животных не коррелирует ни с одним параметром, что объясняется повторяемыми цифрами. Логарифмирование показателей приводит к увеличению коэффициента корреляции и повышению значимости корреляции.

It is carried out the resynthesis, anti-convulsant activity was studied and it has been calculated parameters of molecules of N,N'-di(l-phenyl-)ethylamides of alkyl-malonic acids: molecular weight, distribution coefficient, molecular refraction, molar volume, parachor, refraction index, surface tension, density and ability to polarization. Anti-convulsant activity was calculated in points according to control and testing preparation — Phenobarbital. The length of latent period, quantity of living animals and the total activity were parameters of activity. Obtained results were subjected to the correlative analysis under STATISTICA program (StatSoft, Russia). We have established that the total anti-convulsant activity of compounds and latent period duration well correlate only with the surface tension parameter. Quantity of living animals doesn't correlate with any parameters that may be explained by the presence of the same figures. The logariphmation of parameters leads to the increasing of correlation coefficient and to the rising of correlation significance.