Исследовние анальгетической и противовоспалительной активности 8-монозамещенных 3-метилксантина

Abstract

Целью настоящего исследования было изучение противовоспалительной и анальгетической активностей впервые синтезированных 8-монозамещенных 3-метилксантина. Экспериментальные исследования анальгетической активности проводили на белых крысах линии Вистар на модели «уксусных корчей», а изучение влияния исследуемых веществ на течение флогогенного воспалительного процесса — на модели острого воспалительного отека, вызванного субплантарным введением каррагенина. Выявлены соединение 14, обладающее обезболивающим действием (уменьшает количество уксусных корчей на 31,1%), и соединение 3, обладающее выраженным антиэкссудативным действием (уменьшает развитие экспериментального каррагенинового отека лапки у крыс на 28,1%), которые по активности уступают препаратам сравнения (нимесулиду и диклофенаку). Установлено, что 8-монозамещенные 3-метилксантина являются перспективной группой органических соединений для дальнейшего целенаправленного проведения синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе фармакологических веществ с анальгетическими и противовоспалительными свойствами.

Метою даного дослідження було вивчення протизапальної та аналгетичної активності вперше синтезованих 8-монозаміщених 3-метилксантину. Експериментальні дослідження анальгетичної активності проводили на білих щурах лінії Вістар на моделі «оцтових корчів», а вивчення впливу досліджуваних речовин на перебіг флогогеного запального процесу — на моделі гострого запального набряку, викликаного субплантарним введенням карагеніну. Виявлені сполука 14, яка має знеболюючий ефект (зменшує кількість оцтових корчів на 31,1%), та сполука 3, яка проявила виражену протизапальну дію (зменшує розвиток експериментального карагенінового набряку лапки у щурів на 28,1%), які за активністю поступаються препаратам порівняння (німесуліду і диклофенаку). Встановлено, що 8-монозамещені 3-метилксантину є перспективною групою органічних сполук для подальшого цілеспрямованого проведення синтезу і фармакологічного скринінгу з метою створення на їх основі фармакологічних речовин з аналгетичними і протизапальними властивостями

The purpose of this research has been to investigate the anti-inflammatory and analgesic activity of the brand-new synthesized 8-mono-substituted 3-methylxanthine. The experimental studies of the analgesic activity have been carried out on the albino rats of the Wistar line with the help of the “acetic cramps “ model, and the study of the substances effect for a flogogenny inflammation with the help of the model of the acute inflammatory edema caused by the subplantar administration of carrageenin. We have identified the compound 14, which has analgesic effect (reduces the amount of “acetic cramps “ to 31,1%), and the compound 3, which has a antiexudative effect (reduces the development of experimental carrageenan edema in rats’ paw to 28,1%), which are worse than comparators in their activity (nimesulide and diclofenac). It has been established that 8-monosubstituted 3-methylxanthine are a promising group of the organic compounds for the further synthesis and pharmacological screening to produce on their basis the pharmacological compounds with analgesic and anti-inflammatory properties