Перспективи створення комплексних препаратів на основі жовчі та її компонентів : теоретичні передумови та експериментальні дані

Abstract

Продукти тваринного походження як вихідні біосубстрати для одержання препаратів різноманітного клінічного призначення мають ряд переваг перед синтетичними за рівнем біосумісности для організму, за відсутністю токсичних ефектів, кумулятивних властивостей. Досліджена антибактеріальна і протигрибкова активність отриманих сполук. Проведено аналіз зв'язку хімічної структури і дії жовчних кислот та їх синтетичних похідних. Жовчні кислоти продемонстрували антибактеріальну та антикандидозну активність у концентраціях 31,25-500 мкг/мл. Найбільш високу антимікотичну активність, що перевищує рівень вихідних сполук, виявили : метиламід жовчних кислот, їх натрієві, калієві солі та ефіри, що містять активні фрагменти сульфаніламідів і беталактамів. Показано перспективність створення на базі природної сировини з жовчі з наступною хімічною модифікацією нових антимікробних препаратів, що поєднують кращі якості природних продуктів з багатофакторністю біологічної дії та високим цілеспрямованим ефектом ксенобіотиків.

Products of the animal origin as biological substrates for obtaining medicines for various clinical indication have a number of advantages by their level of biocompatibility for an organism, the absence of toxic effects and their cumulative properties compared to the synthetic ones. The antibacterial and antifungal activities of the compounds obtained have been investigated. The analysis of the "chemical structure - action" relationship of bile acids and their synthetic derivatives has been carried out. Bile acids have shown the antibacterial and antifungal activity in the concentrations of 31,25-500 mg/ml. The highest antifungal activity exceeding the level of the initial compounds has been shown by methilamide of bile acids, their sodium and potassium salts and esters containing active fragments of sulfanylamides and B-lactamates. The prospects of creating new antimicrobic medicines on the basis of the natural raw materials from bile with the subsequent chemical modification have been shown. Such medicines allow combining best properties of natural products with the complex of biological action and high purposeful effect of xenobiotics.