Синтез та фармакологічна активність D-(+)-глюкозиламонієвих солей та D-(+)-глюкозиламідів 3-оксамоїлзаміщених N-фенілантранілових кислот

Abstract

Проведено синтез нових речовин D-(+)-глюкозиламонієвих солей 3-оксамоїлзаміщених N-фенілантрані- лових кислот та D-(+)-глюкозиламідів 3-оксамоїлзаміщених N-фенілантранілових кислот. Будова та чистота досліджуваних речовин підтверджені сучасними фізико-хімічними методами елементного, ІЧ-, ПМР-спект- рального, хроматографічного аналізу та якісними реакціями. Експериментально встановлено, що досліджу- вані речовини в еквімолекулярних дозах по відношенню до натрію диклофенаку проявляють протизапальну активність. Встановлено ряд закономірностей зв’язку «будова-активність» у новосинтезованих сполуках. Серед останніх спостерігається феномен фармакодинамічного синергізму, що проявлявся взаємопотенці- юванням протизапальних ефектів глюкозаміну та N-фенілантранілової кислоти. Дані досліджень свідчать про перспективність подальшого вивчення цих речовин як майбутніх протизапальних препаратів.

Проведен синтез новых веществ D-(+)-глюкозиламмониевых солей 3-оксамоилзамещенных N-фенилантраниловых кислот и D-(+)-глюкозиламидов 3-оксамоилзамещенных N-фенилантрани- ловых кислот. Строение и чистота исследуемых веществ подтверждена современными физико- химическими методами элементного, ИК-, ПМР-спектрального хроматографического анализа и качественными реакциями. Экспериментально установлено, что исследуемые вещества в эквимолекулярных дозах по отношению к натрию диклофенаку проявляют противовоспали- тельную активность. Установлен ряд закономерностей связи «строение-активность» в ново- синтезированных соединениях. Среди последних наблюдается феномен фармакодинамического синергизма, который проявлялся взаимопотенциированием противовоспалительных эффек- тов глюкозамина и N-фенилантраниловой кислоты. Данные исследований свидетельствуют о перспективности дальнейшего изучения этих веществ как будущих противовоспалительных препаратов.

New substances of the D-(+)-glucosylamonium salts 3-oxsamoilsubstituted of N-phenylanthranilic acids of D-(+)-glucosylamids 3-oxamoilsubstituted of N-phenylanthranilic acids have been synthesized. The structure and purity of substances investigated were con irmed by modern physico-chemical methods of elemental, IR-, PMR- spectral chromatographic analysis and qualitative reactions. It was established experimentally that the test substances in equimolecular doses relative to diclofenac sodium have anti-in lammatory activity. The regularities of communication “structure-activity” in newly synthesized compounds have been established. Among the last the phenomenon of pharmacodynamic synergies has been observed, which was shown as strengthening anti-in lammatory effects of glucosamine and N-phenylanthranilic acid. These researches testify the prospects of further study of these substances as future anti-in lammatory preparation.