Синтез, физико-химические и фармакологические свойства 2-(5-R-4-(1-арилметилиденамино)-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиоуксусных кислот

Abstract

Осуществлен синтез 2-(5-R-4-(1-арилметилиденамино)- 4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тиоуксусных кислот взаимодействием 5-R-4-амино-4Н-1,2,4-триазол-3-илтиолов с замещенными бензальдегидами и монохлоруксусной кислотой в уксусной кислоте в присутствии безводного ацетата натрия. Предварительный логико-структурный анализ и компьютерный прогноз активности стали предпосылкой для фармакологического скрининга на исследование их анальгезирующей и противовоспалительной активности. Фармакологический скрининг подтвердил, что синтезированные соединения обладают высокой активностью. Экспериментальными исследованиями выделен фрагмент молекулы, отвечающий за изученные виды активности – остаток тиоуксусной кислоты.

The synthesis of 2-(5-R-4-(1-arylmethylidenamino)-4Н-1,2,4- triazol-3-yl)thioacetic acids was carried out by the interaction of 5-R-4- amino-4H-1 ,2,4-triazole-3-substituted benzaldehydes and monochloroacetic acid in acetic acid in the presence of anhydrous sodium acetate. Pre-logical and structural analysis and computer prediction of activity have become a prerequisite for pharmacological screening study of their analgesic and anti-inflammatory activity. Pharmacological screening confirmed that the compounds synthesized have high activity. Due to the experimental studies fragment of the molecule responsible for the