Пошук інгібіторів C-jun N-кінцевих кіназ (jnk) cеред 4-N-(3-ціанофеніл)аміно- та 4-N-4-ціанофеніл)амінозаміщених хіназолінів

Abstract

Проведено дослідження JNK-інгібуючої активності синтезованих речовин – похідних 4-N-ариламіно- заміщених хіназолінів на тлі введення активатора JNK ацетамінофену in vitro. Встановлено, що речовина 006 (6,7-диметокси-4-N-(4-ціанофеніл)амінохіназолін) зменшує вміст фосфорильованої JNK, тобто попе- реджає її активацію. При цьому спостерігається зниження активності АЛТ, викликане ацетамінофеном. Отримані дані свідчать, що захисна дія зазначеної речовини пов’язана не з антиоксидантною активністю, а з інгібуючим впливом на активацію JNK.

Проведено исследование JNK-ингибирующей активности синтезированных веществ – про- изводных 4-N-ариламинозамещенных хиназолинов на фоне введения активатора JNK ацет- аминофена in vitro. Установлено, что вещество 006 (6,7-диметокси-4-N-(4-цианофенил)амино- хиназолин) снижает содержание фосфорилированной JNK, т.е. предупреждает её активацию. При этом наблюдается снижение активности АЛТ, вызванное ацетаминофеном. Полученные данные свидетельствуют, что защитное действие указанного вещества связано не с антиок- сидантной активностью, а с ингибирующим влиянием на активацию JNK.

The investigation of JNK-inhibitory activity of the synthesized compounds – derivatives of 4-N-arylamino- substituted quinazolines with administration of acetaminophen (JNK activator) in vitro was carried out. It was established that the substance 006 (6,7-Dimethoxy-4-N-(4-cyanophenyl)-aminoquinazolin) reduces the content of phosphorylated JNK, i.e. prevents its activation. The decrease of ALT activity is induced by acetaminophen. The data obtained indicate that the protective effect of the substance is associated not with antioxidant activity, but with inhibitory effect on the activation of JNK.