Фармакологічні властивості похідних триазолопіримідину та кількісні співвідношення “структура-протисудомна активність”

Abstract

Проведено фармакологічні дослідження протисудомної активності похідних [1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідину на моделі аудіогенних судом у тварин. Розраховано фізико-хімічні параметри молекул синтезованих речовин. Обчислено коефіцієнти кореляційної залежності протисудомної активності від електронно-просторових параметрів молекул та їх фізико-хімічних властивостей. Встановлено, що сполуки в даній групі на моделі аудіогенних судом не мають суттєвих рівнів кореляції з показником середньої тяжкості судом та сумарною антиконвульсантною активністю, що може бути аргументом на користь оригінального механізму їх дії.

Проведены фармакологические исследования противосудорожной активности производных [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидина на модели аудиогенных судорог у животных. Рассчитаны физико-химические параметры молекул синтезированных веществ. Вычислены коэффициенты корреляционной зависимости противосудорожной активности от электронно-пространственных параметров молекул и физико-химических свойств исследуемых соединений. Установлено, что соединения в данной группе на модели аудиогенных судорог не имеют существенных уровней корреляции с показателем средней тяжести судорог и суммарной антиконвульсантной активностью, что может быть аргументом в пользу оригинального механизма их действия.

A pharmacological study of anticonvulsant activity of derivatives of [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine was carried out on audiogenic seizures tests in animals. There where calculated correlation coefficients depending on anticonvulsant activity of electron-spatial parameters of molecules and physico-chemical properties of the compounds. It was determined, that none of the calculated parameters of molecules of the compounds does not correlate with the average severity of seizures on the audiogenic models, which can be the argument in favor of the original mechanism of their action.