Експериментальне визначення кореляцiї «структура — протисудомна активнiсть» в ряду похiдних 1-бензил-1,2,3-триазол(1н)- 4,5-дикарбонової кислоти

Abstract

Проведено фармакологiчнi дослiдження протисудомної активностi ранiше синтезованих похiдних 1-бензил-1,2,3-триазол (1Н)-4,5-дикарбонової кислоти на моделi аудiогенних судом у щурiв. Усi похiднi 1-бензил-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонової кислоти мають протисудомну дiю. За допомогою програми ACD/Labs було розраховано фiзико-хiмiчнi параметри молекул дослiджуваних речовин. Отриманi результати та показник середньої тяжкостi судомної реакцiї були пiдданi кореляцiйному аналiзу. Встановлено, що найбiльш значущими для прояву протисудомної активностi в данiй групi сполук є кореляцiї з молекулярною масою та поверхневим натягом.

Проведены фармакологические исследования противосудорожной активности ранее синтезированных производных 1-бензил-1,2,3-триазол(1Н)- 4,5-дикарбоновой кислоты на модели аудиогенных судорог у крыс. Все производные 1-бензил-1,2,3- триазол(1Н)-4,5-дикарбоновой кислоты проявляют противосудорожное действие. Компьютерным методом с помощью программы ACD/Labs были рассчитаны физико-химические параметры молекул. Полученные результаты и показатель средней тяжести судорожной реакции были подвергнуты корреляционному анализу. Установлено, что в ряду производных 1-бензил-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбоновой кислоты наиболее значимыми являются корреляции противосудорожной активности с молекулярной массой и поверхностным натяжением.

Pharmacological researches anticonvulsant activity before synthesized derivatives of 1-benzyl-1,2,3-triazol(1Н)-4,5-dicarboxylates on model of audiogene seigers at rats was conducted. The results of studying an pharmacological activity have shown that the compounds synthesized are perspective anticonvulsants. By a calculation computer method by the ACD/Labs program the phisico- chemical parameters of the derivatives 1-benzyl-1,2,3-triazol(1Н)-4,5-dicarboxylates have been calculated. The received results and anticonvulsant activity have been subjected the correlation analysis. It is established that among of the derivative 1-benzyl-1,2,3-triazol(1Н)-4,5-dicarboxylate there are correlations anticonvulsant activity with molecular weight and superficial tension.