Аnticancer activity study of 6-hetarylthieno[2,3-d]pyrimidine derivatives

Abstract

The synthesis of 6-hetarylthieno[2,3-d]pyrmidine derivatives modified with 1,2,4-oxadiazole, 1,3,4-oxadiazole and 1,3-thiazole units has been performed and their anticancer activity was studied by the National cancer institute (USA, Maryland, Bethesda) using in vitro assay with the 60 human cancer cell lines. It was found that 1-benzyl-5-methyl-3-phenyl-6-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione appeared to be the most active compound among all of the used in the experiment; it has selectively inhibited the growth of the HOP-92 lung cancer cell line. The compound 6-{2-[(4-fluorophenyl)amino]-1,3-thiazol-4-yl}-5-methyl-3-phenylthieno[2,3-d] pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione displayed antitumor activity against prostate cancer cell lines and also inhibited the growth of some leukemia and lung cancer cell lines

Осуществлен синтез производных 6-гетарилтиено[2,3-d]пиримидина, замещенных ядрами 1,2,4-оксадиазола, 1,3,4-оксадиазола и 1,3-тиазола, которые были тестированы на противораковую активность в Национальном институте рака (США, Мериленд, Бетесда) методом in vitro на клетках 60 линий злокачественных опухолей человека. Установлено, что наиболее активным среди тестированных соединений является 1-бензил-5-метил-3-фенил-6-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3H)-дион, который селективно угнетает рост клеток линий рака легких НОР-92. Вещество 6-{2-[(4-фторфенил)амино]-1,3-тиазол-4-ил}-5-метил-3-фенилтиено[2,3-d]пиримидин-2,4(1H,3H)-дион показал активность по отношению к линии рака простаты, а также отдельных линий лейкемии и рака легких

Здійснено синтез похідних 6-гетарилтієно[2,3-d]піримідину, заміщених ядрами 1,2,4-оксадіазолу 1,3,4-оксадіазолу та 1,3-тіазолу, які були тестовані на протиракову активність у Національному інституті раку (США, Мериленд, Бетезда) методом in vitro на клітинах 60 ліній злоякісних пухлин людини. Встановлено, що найбільш активною серед тестованих сполук є 1-бензил-5-метил-3-феніл-6-(3-феніл-1,2,4-оксадіазол-5-іл)тієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H]-діон, яка селективно пригнічує ріст клітин лінії раку легень НОР-92. Речовина 6-{2-[(4-флуорофеніл)аміно]-1,3-тіазол-4-іл}-5-метил-3-фенілтієно[2,3-d]піримідин-2,4(1H,3H]-діон виявила активність по відношенню до лінії раку простати, а також окремих ліній лейкемії та раку легень