Фармакогностичне дослідження представників родин Розові та Деренові як джерел одержання лікарських засобів

Abstract

Дисертаційну роботу присвячено комплексному фармакогностичному дослідженню перспективних рослин родин Розові та Деренові, розробці нормативної документації на досліджувану сировину і субстанції з різною фармакологічною активністю. Проведено якісний аналіз досліджуваної сировини, встановлено в ній вміст основних груп біологічно активних речовин. У сировині 28 видів родів Горобина, Аронія, Черемха, Шипшина і Дерен ідентифіковано понад 180 сполук. Проведено порівняльне дослідження анатомічної будови листя 6 видів горобини, 5 видів черемхи та 2 видів дерену, встановлено основні анатомо- діагностичні ознаки досліджуваної сировини. Розроблено технології одержання горобини звичайної листя екстракту густого з протизапальною активністю, дерену справжнього листя екстрактів сухих «Корнуфен» і «Корнуфіт» з гіпоглікемічною і гепатопротекторною активностями. Досліджено урикозуричну і діуретичну активності екстрактів із плодів аронії чорноплідної, горобини і черемхи; антимікробну і протигрибкову активності настойок і екстрактів із листя дерену справжнього, горобини звичайної та черемхи звичайної. Проведено фітохімічне дослідження одержаних екстрактів. Розроблено проекти МКЯ «Горобини звичайної листя», «Горобини звичайної листя екстракт густий», «Дерену справжнього листя», «Дерену справжнього листя екстракт сухий «Корнуфіт» і «Дерену справжнього листя екстракт сухий «Корнуфен». Розроблено проекти національних монографій ДФУ «Ароніїчорноплідної плоди висушеніN», «Аронії чорноплідної плоди свіжіN» і «ШипшинаN» та гармонізовано з ЄФ монографію «Шипшина».

Диссертационная работа посвящена комплексному фармакогностическому исследованию перспективных видов родов Рябина, Арония, Черемуха, Шиповник семейства Розовые и рода Кизил семейства Кизиловые, разработке нормативной документации на исследуемое сырье и лекарственные средства различной фармакологической активности. Проведено комплексное фитохимическое исследование 28 видов родов Рябина, Арония, Черемуха, Шиповник и Кизил, определены перспективные сырьевые источники получения лекарственных средств. Проведен качественный анализ исследуемого сырья, установлено в нем содержание основных групп биологически активных веществ: гидроксикоричных кислот, флавоноидов, антоцианов, процианидинов, полифенолов, органических, ароматических и жирных кислот, аминокислот, аскорбиновой кислоты, терпеноидов, жирных масел, полисахаридов. В сырье 28 видов родов Рябина, Арония, Черемуха, Шиповник и Кизил идентифицировано более 180 соединений: 3 фенолкарбоновые кислоты, 18 флавоноидов, 50 терпеноидов, 3 стероидных соединения, 27 органических кислот, 32 жирные кислоты, 19 аминокислот, 24 ароматических соединения, 8 гетероциклических и алициклических соединений, а также алканы, алкены и их производные, макро- и микроэлементы. Впервые в листьях рябины глоговины идентифицировано апигенин-7-О-софорозид, в листьях рябины греческой – хлорогеновую кислоту, рутин и 4`-метоксикверцетин-3-О-софорозид, в листьях рябины бузинолистной – хлорогеновую кислоту, в листьях рябины сибирской – хлорогеновую кислоту, рутин и астрагалин, в листьях рябины домашней – хлорогеновую кислоту, рутин, кверцетин-3-О-глюкозид и кверцетин; в листьях черемухи виргинской – рутин и кверцетин-3-О-рамнозид, в листьях черемухи Маака – кверцетин-3-О-глюкозид и кемпферол-3-О-софорозид, в листьях черемухи азиатской – хлорогеновую кислоту и рутин. Получены липофильные экстракты из листьев 6 видов родов Рябина, Черемуха и Кизил. Определено в них содержание хлорофиллов, каротиноидов, жирных кислот и летучих веществ. В экстрактах идентифицировано более 40 соединений: 17 терпеноидов, 11 ароматических соединений, 1 стероид, 1 гетероциклическое соединение, 11 жирных кислот, 2 производных карбоновых кислот, а также алканы, алкены и их производные. Проведено сравнительное исследование анатомического строения листьев 6 видов рябины, 5 видов черемухи и 2 видов кизила, установлены общие и специфические анатомо-диагностические признаки исследуемого сырья. Разработана технология получения оригинальной субстанции – рябины обыкновенной листьев экстракта густого. В экстракте идентифицировано и определено содержание 37 соединений: 4 гидроксикоричные кислоты, 8 флавонолов, 7 органических, 10 ароматических и 8 жирных кислот, а также 19 макро- и микроэлементов. В экстракте определено содержание гидроксикоричных кислот и флавоноидов. Определены антиэкссудативная, антиальтеративная, противовоспалительная, антиоксидантная активности рябины обыкновенной листьев экстракта густого. Разработаны технологии получения кизила настоящего листьев экстрактов сухих «Корнуфен» и «Корнуфит». В сухом экстракте «Корнуфит» идентифицировано и определено содержание 30 соединений: 7 органических, 5 ароматических и 13 жирных кислот, 3 терпеноидов, 1 гетероциклического альдегида, 1 производного карбоновой кислоты, а также 19 макро- и микроэлементов. В экстрактах определено содержание флавоноидов. Определены гипогликемическая и гепатопротекторная активности кизила настоящего листьев экстрактов сухих «Корнуфен» и «Корнуфит». Более выраженной гипогликемической и гепатопротекторной активностями обладает сухой экстракт «Корнуфит». Исследовано урикозурическую активность экстрактов густых из плодов аронии черноплодной, рябины обыкновенной и черемухи обыкновенной. Установлено выраженную урикозурическую активность аронии черноплодной плодов экстракта густого. Исследовано антимикробную и противогрибковую активности настоек и экстрактов из листьев кизила настоящего, рябины обыкновенной, черемухи обыкновенной. Установлено высокую антимикробную активность кизила настоящего листьев настоек (40 % и 70 %) и кизила настоящего листьев экстракта густого спиртового. По результатам исследований разработаны проекты МКЯ «Рябины обыкновенной листья», «Рябины обыкновенной листьев экстракт густой», «Кизила настоящего листья», «Кизила настоящего листьев экстракт сухой «Корнуфит» и «Кизила настоящего листьев экстракт сухой «Корнуфен». Разработаны проекты национальных монографий ГФУ «Аронии черноплодной плоды высушенныеN», «Аронии черноплодной плоды свежиеN» и «ШиповникN», а также гармонизирована с ЕФ монография «Шиповник».

The thesis is devoted to the complex pharmacognostic research of perspective plants of Rosaceae and Cornaceae families and development of normative documents on the raw material under research and substances with different pharmacological activities. The qualitative analysis of the studied raw material has been carried out, and the content of basic groups of biologically active substances has been determined. More than 180 substances have been identified in the raw material of 28 species of Sorbus, Aronia, Padus, Rosa, Cornus genera. A comparative study of the anatomical structure of leaves of 6 Sorbus species, 5 Padus species and 2 Cornus species has been conducted, and the main anatomical diagnostic features of the studied raw material have been determined. The manufacturing technologies for obtaining the soft extract with the anti-inflammatory activity from leaves of Sorbus aucuparia and dry extracts Cornufen and Cornufit with the hypoglycemic and hepatoprotective activities from cornelian cherry dogwood leaves have been developed. The uricosuric and diuretic activities of extracts from black chokeberry, mountain ash and bird cherry fruits, as well as the antibacterial and antifungal actions of tinctures and extracts of cornelian cherry dogwood leaves, mountain ash and bird cherry have been studied. The phytochemical study of obtained extracts has been conducted. The DMF drafts for “Sorbi aucupariae folium”, “Sorbi aucupariae folii extractum spissum”, “Corni maris folium”, “Corni maris folii extractum siccum Cornufit” and “Corni maris folii extractum siccum Cornufen” have been developed. The draft monograph of the SPhU “Aroniae melanocarpae fructusN”, “Aroniae melanocarpae fructus recentesN” and “Rosae fructusN” have been developed. “Rosae pseudo-fructus” has been harmonized with the monograph “Rosae pseudo-fructus” of the European Pharmacopoeia.