Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/2368
Название: Фармакологічний скринінг 3-сукциноїлзаміщених n-фенілантранілових кислот
Другие названия: Фармакологический скрининг 3-сукциноил-замещенных n-фенилантраниловых кислот
Pharmacological screening of 3-succinylsub-stituted n-phenylanthranilic acids
Авторы: Сулейман, М. М.
Ісаєв, С. Г.
Семенов, А. М.
Сахарова, Т. С.
Зупанець, М. В.
Сулейман, М. М.
Исаев, С. Г.
Семенов, А. Н.
Сахарова, Т. С.
Зупанец, М. В.
Suleyman, M. M.
Isaev, S. G.
Semenov, A. M.
Sakharova, T. S.
Zupanets, M. V.
Ключевые слова: 3-сукциноїлзаміщені N-фенілантранілові кислоти;гостра токсичність;фармакологічна активність;3-сук-циноилзамещенные N-фенилантраниловые кислоты;фармакологическая активность;острая токсичность;3-suc-cinylsubstituted N-phenylanthranilic acids;acute toxicity;pharmacological activity
Дата публикации: 2012
Библиографическое описание: Фармакологічний скринінг 3-сукциноїлзаміщених n-фенілантранілових кислот / М. М. Сулейман, С. Г. Ісаєв, А. М. Семенов, Т. С. Сахаров, М. В. Зупанецъ // Клінічна фармація. - 2012. - № 1. - С. 56-59. - Бібліогр. : с. 59.
Краткий осмотр (реферат): У ході фармакологічного скринінгу встановлений різнобічний спектр фармакодинаміки низки 3-сукциноїлзаміщених N-фенілантранілових кислот, який включає протизапальну аналгетичну діуретичну та фунгістатичну і бактеріостатичну активність. Визначені параметри гострої токсичності найбільш активних похідних, що дозволило класифікувати їх як малотоксичні речовини при внутрішньошлунковому шляху введення (LD5g>7000 мг/кг). Показано, що введення в структуру N-фенілантранілових кислот фрагменту бурштинової кислоти сприяє зниженню гострої токсичності та посиленню протизапального, анальгетичного, діуретичного ефектів. Серед 3-сукциноїлзаміщених N-фенілантранілових кислот обрані дві найбільш перспективні сполуки (шифри V та VI), які за вираженістю протизапальної, анальгетичної, діуретичної активності та значенням терапевтичного індексу суттєво переважають препарати порівняння.
В ходе фармакологического скрининга установлен разносторонний спектр фармакодинамики ряда 3-сук-циноилзамещенных N-фенилантраниловых кислот, включающий противовоспалительную, анальгетичес-кую, диуретическую, фунгистатическую и бактерио-статическую активность. Определены параметры острой токсичности наиболее активных производных, что позволило классифицировать их как малотоксичные вещества при внутрижелудочном пути введения [LD50>7000 мг/кг). Показано, что введение в структуру N-фенилантраниловых кислот фрагмента янтарной кислоты способствует снижению острой токсичности и усилению противовоспалительного, анальгетического, диуретического эффектов. Среди 3-сукциноилзамещенных N-фенилантраниловых кислот отобраны два наиболее перспективных соединения [шифры V и VI), которые по выраженности противовоспалительной, анальгетической, диуретической активности и значению терапевтического индекса существенно превосходят препараты сравнения.
In the process of pharmacological screening of 3-suc-cinylsubstituted N-phenylanthranilic acids it has been found that these compounds show a high anti-inflammatory analgetic, diuretic, fungistatic and bacteriostatic activity. The parameters of acute toxicity have been defined for the most active derivatives, it gave an opportunity to classify them as low-toxic substances during the intragastric injection [LD50>7000 mg/kg). It has been shown that the introduction of succinic acid fragment into the structure of N-phenylanthranilic acids leads to decreasing of acute toxicity and to increasing of anti-inflammatory analgetic, diuretic effects. Two most prospective substances [codes V and VI) have been chosen among 3-succinylsubstituted N-phenylanthranilic acids; they significantly exceed the activity of reference medicines in their anti-inflammatory, analgetic, diuretic activity and the therapeutic index value.
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/2368
Располагается в коллекциях:Клінічна фармація. Архів статей 2010-2021
Наукові публікації кафедри клінічної фармакології та клінічної фармації
Наукові публікації кафедри медичної хiмiї
Наукові публікації кафедри фармакологiї та фармакотерапії

Файлы этого ресурса:
Файл Описание РазмерФормат 
56-59(1).pdf3,54 MBAdobe PDFПросмотреть/Открыть


Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.