Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс:
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/2368
Название: | Фармакологічний скринінг 3-сукциноїлзаміщених n-фенілантранілових кислот |
Другие названия: | Фармакологический скрининг 3-сукциноил-замещенных n-фенилантраниловых кислот Pharmacological screening of 3-succinylsub-stituted n-phenylanthranilic acids |
Авторы: | Сулейман, М. М. Ісаєв, С. Г. Семенов, А. М. Сахарова, Т. С. Зупанець, М. В. Сулейман, М. М. Исаев, С. Г. Семенов, А. Н. Сахарова, Т. С. Зупанец, М. В. Suleyman, M. M. Isaev, S. G. Semenov, A. M. Sakharova, T. S. Zupanets, M. V. |
Ключевые слова: | 3-сукциноїлзаміщені N-фенілантранілові кислоти;гостра токсичність;фармакологічна активність;3-сук-циноилзамещенные N-фенилантраниловые кислоты;фармакологическая активность;острая токсичность;3-suc-cinylsubstituted N-phenylanthranilic acids;acute toxicity;pharmacological activity |
Дата публикации: | 2012 |
Библиографическое описание: | Фармакологічний скринінг 3-сукциноїлзаміщених n-фенілантранілових кислот / М. М. Сулейман, С. Г. Ісаєв, А. М. Семенов, Т. С. Сахаров, М. В. Зупанецъ // Клінічна фармація. - 2012. - № 1. - С. 56-59. - Бібліогр. : с. 59. |
Краткий осмотр (реферат): | У ході фармакологічного скринінгу встановлений різнобічний спектр фармакодинаміки низки 3-сукциноїлзаміщених N-фенілантранілових кислот, який включає протизапальну аналгетичну діуретичну та фунгістатичну і бактеріостатичну активність. Визначені параметри гострої токсичності найбільш активних похідних, що дозволило класифікувати їх як малотоксичні речовини
при внутрішньошлунковому шляху введення (LD5g>7000 мг/кг). Показано, що введення в структуру N-фенілантранілових кислот фрагменту бурштинової кислоти сприяє зниженню гострої токсичності та посиленню протизапального, анальгетичного, діуретичного ефектів. Серед 3-сукциноїлзаміщених N-фенілантранілових кислот обрані дві найбільш перспективні сполуки
(шифри V та VI), які за вираженістю протизапальної, анальгетичної, діуретичної активності
та значенням терапевтичного індексу суттєво переважають препарати порівняння. В ходе фармакологического скрининга установлен разносторонний спектр фармакодинамики ряда 3-сук-циноилзамещенных N-фенилантраниловых кислот, включающий противовоспалительную, анальгетичес-кую, диуретическую, фунгистатическую и бактерио-статическую активность. Определены параметры острой токсичности наиболее активных производных, что позволило классифицировать их как малотоксичные вещества при внутрижелудочном пути введения [LD50>7000 мг/кг). Показано, что введение в структуру N-фенилантраниловых кислот фрагмента янтарной кислоты способствует снижению острой токсичности и усилению противовоспалительного, анальгетического, диуретического эффектов. Среди 3-сукциноилзамещенных N-фенилантраниловых кислот отобраны два наиболее перспективных соединения [шифры V и VI), которые по выраженности противовоспалительной, анальгетической, диуретической активности и значению терапевтического индекса существенно превосходят препараты сравнения. In the process of pharmacological screening of 3-suc-cinylsubstituted N-phenylanthranilic acids it has been found that these compounds show a high anti-inflammatory analgetic, diuretic, fungistatic and bacteriostatic activity. The parameters of acute toxicity have been defined for the most active derivatives, it gave an opportunity to classify them as low-toxic substances during the intragastric injection [LD50>7000 mg/kg). It has been shown that the introduction of succinic acid fragment into the structure of N-phenylanthranilic acids leads to decreasing of acute toxicity and to increasing of anti-inflammatory analgetic, diuretic effects. Two most prospective substances [codes V and VI) have been chosen among 3-succinylsubstituted N-phenylanthranilic acids; they significantly exceed the activity of reference medicines in their anti-inflammatory, analgetic, diuretic activity and the therapeutic index value. |
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): | http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/2368 |
Располагается в коллекциях: | Клінічна фармація. Архів статей 2010-2021 Наукові публікації кафедри клінічної фармакології та клінічної фармації Наукові публікації кафедри медичної хiмiї Наукові публікації кафедри фармакологiї та фармакотерапії |
Файлы этого ресурса:
Файл | Описание | Размер | Формат | |
---|---|---|---|---|
56-59(1).pdf | 3,54 MB | Adobe PDF | Просмотреть/Открыть |
Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.