Синтез, гостра токсичність та діуретична активність γ-(R-бензолсульфонілоксамідо)-бутанових кислот

Abstract

З метою пошуку речовин з діуретичною активністю здійснено синтез нової групи хімічних сполук γ-(R-бензолсульфонілоксамідо)-бутанових кислот, одержаних за реакцією амідування метилових естерів аренсульфонілоксамінових кислот γ-амінобутановою кислотою. Структуру синтезованих сполук доведено методами елементного аналізу, УФ-, IЧ- та ПМР-спектроскопії. Фармакологічні дослідження показали, що гостра токсичність нових сполук знаходиться в діапазоні 1585-3415 мг/кг. Вплив синтезованих сполук на видільну функцію нирок вивчений на білих щурах. Встановлено, що більшість сполук підвищує видільну функцію нирок. Дві речовини перевищують за діуретичною активністю гіпотіазид в 1,8-2,2 рази.

With the aim of searching substances with the diuretic activity the synthesis of a new group of compounds of γ-(R-benzosulfonyloxamido)-butanoic acids has been carried out. This group was obtained by the amidation reaction of arensulfonyloxamynic acids methyl esters with the γ-aminobutanoic acid. The structure of the compounds synthesized has been proven by the methods of the ultimate analysis, UV-, IR- and NMR-spectroscopy. The pharmacological reserch has shown that the acute toxicity of new compounds is in the range of 1585-3415 mg/kg. The influence of the compounds synthesized on the renal excretory function has been studied in white rats. Most compounds have been shown to increase the renal excretory function. Two substances exceed hypothiazide in 1.8-2.2 times by their diuretic activity.