Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс:
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/5328
Полная запись метаданных
Поле DC | Значение | Язык |
---|---|---|
dc.contributor.author | Ісаєв, С. Г. | - |
dc.contributor.author | Єрьоміна, Г. О. | - |
dc.contributor.author | Костіна, Т. А. | - |
dc.contributor.author | Шевельова, Н. Ю. | - |
dc.contributor.author | Isaev, S. G. | - |
dc.contributor.author | Yeromina, H. O. | - |
dc.contributor.author | Kostina, T. A. | - |
dc.contributor.author | Sheveleva, N. Yu. | - |
dc.contributor.author | Исаев, С. Г. | - |
dc.contributor.author | Еремина, А. А. | - |
dc.contributor.author | Костина, Т. А. | - |
dc.contributor.author | Шевелева, Н. Ю. | - |
dc.date.accessioned | 2014-12-15T10:10:28Z | - |
dc.date.available | 2014-12-15T10:10:28Z | - |
dc.date.issued | 2014 | - |
dc.identifier.citation | Методи синтезу, будова та біологічна активність 5-нітро-9-N-ариламіноакридинів / С. Г. Ісаєв, Г. О. Єрьоміна, Т. А. Костіна, Н. Ю. Шевельова // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, вип. 3. - С. 49-53. | en_US |
dc.identifier.issn | 2308-8303 | - |
dc.identifier.uri | http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/5328 | - |
dc.description.abstract | З метою пошуку нових малотоксичних біологічно активних речовин здійснено синтез дев’яти метоксизаміщених 5-нітро-9-N-ариламіноакридинів (2а-з) взаємодією відповідних 5-нітро-9-хлоракридинів з ароматичними амінами двома способами: у середовищі фенолу (спосіб А) та у середовищі діоксану в присутності хлористоводневої кислоти (спосіб Б). Експериментально доведено, що спосіб Б є більш раціональним, так як для нього характерні: легкість проведення синтезу, скорочення часу експерименту, відсутність у синтезі токсичного фенолу, високий вихід цільових продуктів (87-94%). Будову та індивідуальність неописаних у літературі синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ-, ПМР-спектрального та хроматографічного аналізу. Вибір спектра фармакологічного скринінгу проводили, опираючись на дані PASS-прогнозу, наукової та патентної літератури. За результатами експериментальних біологічних досліджень виявлено, що для синтезованих сполук (2а-з) характерна помірна бактеріо- і фунгістатична, виражена протизапальна та аналгетична, висока діуретична (сполуки 2г-е) та антидіуретична (сполуки 2ж-з) активність. За класифікацією К.К.Сидорова синтезовані речовини при внутрішньошлунковому введенні належать до класу малотоксичних сполук. Проаналізовано деякі закономірності зв’язку «структура – біологічна активність – токсичність», що є важливим елементом для визначення напрямків подальшої наукової роботи по створенню нових біологічно активних субстанцій. | en_US |
dc.description.abstract | With the purpose of search of new biologically active substances the synthesis of nine derivatives of 5-nitro-9-N-arylaminoacridinium (2a-i) has been carried out by interaction of the corresponding 5-nitro-9-chloracridines and aromatic amines in two ways: in the phenol medium (method A) and in the dioxane medium in the presence of hydrochloric acid (method B). It has been experimentally proven that method B is more expedient because it is characterized by the absence of toxic phenol in the synthesis, reduction of the experiment time, a high yield of the desired product (87-94%). The structure and individuality of compounds synthesized that are undescribed in the literature have been confirmed by IR-, NMR-spectral and chromatographic analysis. The choice of the pharmacological screening spectrum has been conducted using data of PASS-prognosis, scientific and patent literature. It has been found experimentally that the substances synthesized possess a moderate bacteriostatic and fungistatic, expressed anti-inflammatory and analgesic, high diuretic (compounds 2d-f) and antidiuretic (compounds 2h-i) activities. According to the classification by K.K.Sydorov the compounds synthesized when introduced intragastrically belong to low toxic compounds. Some regularities of the “structure – biological activity – toxicity” dependence have been analyzed, and it is an important element in determining the areas for further research to develop new biologically active substances. | en_US |
dc.description.abstract | С целью поиска новых малотоксичных биологически активных веществ осуществлен синтез девяти метоксизамещенных 5-нитро-9-N-ариламиноакридинив (2а-з) взаимодействием соответствующих 5-нитро-9-хлоракридинов с ароматическими аминами двумя способами: в среде фенола (способ А) и в среде диоксана в присутствии хлористоводородной кислоты (способ Б). Экспериментально доказано, что способ Б является более рациональным, так как для него характерны: легкость проведения синтеза, сокращение времени эксперимента, отсутствие в синтезе токсического фенола, высокий выход целевых продуктов (87-94%). Строение и индивидуальность неописанных в литературе синтезированных соединений подтверждены данными ИК-, ПМР-спектрального и хроматографического анализа. Выбор спектра фармакологического скрининга проводили, опираясь на данные PASS-прогноза, научной и патентной литературы. По результатам экспериментальных биологических исследований выявлено, что для синтезированных соединений (2а-з) характерна умеренная бактерио- и фунгистатическая, выраженная противовоспалительная и анальгетическая, высокая диуретическая (соединения 2г-е) и антидиуретическая (соединения 2ж-з) активность. По классификации К.К.Сидорова синтезированные вещества при внутрижелудочном введении относятся к классу малотоксичных соединений. Проанализированы некоторые закономерности связи «структура – биологическая активность – токсичность», что является важным элементом для определения направлений дальнейшей научной работы по созданию новых биологически активных субстанций. | en_US |
dc.language.iso | uk | en_US |
dc.publisher | НФаУ | en_US |
dc.subject | синтез | en_US |
dc.subject | 5-нітро-9-N-ариламіноакридини | en_US |
dc.subject | фармакологічна активність | en_US |
dc.subject | synthesis | en_US |
dc.subject | 5-nitro-9-N-arylaminoacridines | en_US |
dc.subject | pharmacological activity | en_US |
dc.subject | синтез | en_US |
dc.subject | 5-нитро-9-N-ариламиноакридины | en_US |
dc.subject | фармакологическая активность | en_US |
dc.title | Методи синтезу, будова та біологічна активність 5-нітро-9-N-ариламіноакридинів | en_US |
dc.title.alternative | Methods of synthesis, structure and biological activity of 5-nitro-9-N-arylaminoacridines | en_US |
dc.title.alternative | Методы синтеза, строение и биологическая активность 5-нитро-9-N-ариламиноакридинов | en_US |
dc.type | Article | en_US |
Располагается в коллекциях: | Журнал органічної та фармацевтичної хімії. Архів статей 2003-2024 Наукові публікації кафедри загальної хімії Наукові публікації кафедри мікробіології, вірусології та імунології |
Файлы этого ресурса:
Файл | Описание | Размер | Формат | |
---|---|---|---|---|
ZhOFH_3_2014-49-53.pdf | 433,74 kB | Adobe PDF | Просмотреть/Открыть |
Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.