Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/10246
Название: In vitro antimicrobial activity evaluation of 2-amino-3-r-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c] [2,1] benzothiazine 5,5-dioxides with 4-aryl substituent and spirofused with 2-oxoindoline core
Другие названия: Дослідження in vitro антимікробної активності 2-аміно-3-r-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксидів, що містять 4-арильний замісник та спіроконденсовані з ядром 2-оксіндолу
Исследование in vitro антимикробной активности 2-амино-3-r-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксидов, содержащих 4-арильный заместитель и спироконденсированных с ядром 2-оксиндола
Авторы: Lega, D. A.
Filimonova, N. I.
Dikaya, H. M.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.
Лега, Д. О.
Філімонова, Н. І.
Дика, О. М.
Черних, В. П.
Шемчук, Л. А.
Лега, Д. А.
Филимонова, Н. И.
Дикая, Е. М.
Черных, В. П.
Шемчук, Л. А.
Ключевые слова: 2,1-benzothiazin 2,2-dioxide;antimicrobial activity;benzaldehydes;isatins;active methylene nitriles;4H-pyranes;spiro-compounds;three-component reaction;2,1-бензотіазину 2,2-діоксид;антимікробна активність;бензальдегіди;ізатини;метиленактивні нітрили;4H-пірани;спіросполуки;трикомпонентна взаємодія;2,1-бензотиазина 2,2-диоксид;антимикробная активность;бензальдегиды;изатины;метиленактивные нитрилы;4H-пираны;спиросоединения;трехкомпонентное взаимодействие
Дата публикации: 2016
Библиографическое описание: In vitro antimicrobial activity evaluation of 2-amino-3-r-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c] [2,1] benzothiazine 5,5-dioxides with 4-aryl substituent and spirofused with 2-oxoindoline core / D. A. Lega, N. I. Filimonova, H. M. Dikaya, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk // Український біофармацевтичний журнал. - 2016. - № 3. - С. 24-32.
Краткий осмотр (реферат): Currently, antibiotic resistance is becoming a tremendous threat in treatment of bacterial and fungal infections. Therefore, a topical question is the search of new classes of antimicrobial drugs. The present article is devoted to the study of antimicrobial activity of 2-amino-3-R-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxide derivatives comprising 4-aryl substituent and spirocondensed with 2-oxindole core. Such choice is caused by a high level of antimicrobial activity of some 2-amino-4-aryl-4H-pyran and 2-oxindole derivatives as was reported previously. Microbiological screening of 4-aryl-4H-pyrans showed the high antifungal activity for some derivatives, among which 2-amino-3-cyano-4-(4-dimethylaminophenyl)-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine-5,5-dioxide had the lowest value of MIC. Spirocondensed derivatives of 2-oxindole displayed a higher antimicrobial influence as compared to 4-aryl substituted products. Compounds, that possess moderate antimicrobial activity against B. subtilis and P. aeruginosa as well as antifungal activity against C. albicans, were found among spiro-compounds. The lead compound appeared to be spiro[(2-amino-3-cyano-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine-5,5-dioxide)- 4,3’-(1’-methyl-indolin-2’-one)], which was effective against B. subtilis, P. aeruginosa and C. albicans. The results of microbiological screening are discussed from a perspective of «structure – antimicrobial activity» relationships.
На теперішній час антибіотикорезистентність стає великою проблемою при лікуванні бакте- ріальних та грибкових інфекцій, тому актуальним питанням є пошук нових класів антимікроб- них засобів. Дана стаття присвячена вивченню антимікробної активності похідних 2-аміно- 3-R-6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазин 5,5-діоксиду, які містять 4-арильний заміс- ник та спіроконденсовані з ядром 2-оксіндолу. Даний вибір обумовлений даними щодо висо- кої антимікробної активності деяких похідних 2-аміно-4-арил-4Н-пірану та 2-оксіндолу, що містяться в літературі. Мікробіологічний скринінг 4-арил-4Н-піранів виявив у деяких похід- них високу протигрибкову активність, серед яких 2-аміно-3-ціано-4-(4-диметиламінофеніл)- 6-етил-4,6-дигідропірано[3,2-c][2,1]бензотіазину 5,5-діоксид мав найменше значення МІК. По- рівняно з 4-арильними похідними спіроконденсовані похідні 2-оксіндолу виявили вищий анти- мікробний ефект. Серед них знайдені сполуки, що виявили помірну антимікробну активність проти B. subtilis та P. aeruginosa, а також протигрибкову активність проти C. albicans. Серед про- тестованих похідних сполукою-лідером виявився спіро[(2-аміно-3-ціано-6-етил-4,6-дигідро- пірано[3,2-c][2,1]бензотіазину 5,5-діоксид)-4,3’-(1’-метил-індолін-2’-он)], що був ефективним проти B. subtilis, P. aeruginosa та C. albicans. Результати мікробіологічного скринінгу обговорені з точки зору залежності «структура – антимікробна активність».
На сегодня антибиотикорезистентность становится большой проблемой при лечении бакте- риальных и грибковых инфекций, поэтому актуальным вопросом является поиск новых клас- сов антимикробных средств. Данная статья посвящена изучению антимикробной активности производных 2-амино-3-R-6-этил-4,6-дигидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксида, со- держащих 4-арильный заместитель и спироконденсированных с ядром 2-оксиндола. Такой вы- бор обусловлен данными по высокой антимикробной активности некоторых производных 2- амино-4-арил-4Н-пирана и 2-оксиндола, которые содержатся в литературе. Микробиологичес- кий скрининг 4-арил-4Н-пиранов показал для некоторых производных высокую противогриб- ковую активность, среди которых 2-амино-3-циано-4-(4-диметиламинофенил)-6-этил-4,6-ди- гидропирано[3,2-c][2,1]бензотиазин 5,5-диоксид имел наименьшее значение МИК. Спирокон- денсированные производные 2-оксиндола проявили более высокий антимикробный эффект сравнительно с 4-арильными производными 2-амино-4Н-пирана. Среди них найдены соеди- нения, которые показали умеренную антимикробную активность против B. subtilis и P. aeruginosa, а также противогрибковую активность относительно C. albicans. Среди протестирован- ных соединений веществом-лидером оказался спиро[(2-амино-3-циано-6-этил-4,6-дигидро- пирано[3,2-c][2,1]бензотиазина 5,5-диоксид)-4,3’-(1’-метил-индолин-2’-он)], который был эф- фективен относительно B. subtilis, P. aeruginosa и C. albicans. Результаты микробиологического скрининга обсуждены с точки зрения зависимости «структура – антимикробная активность».
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/10246
Располагается в коллекциях:Наукові публікації В. П. Черних
Наукові публікації кафедри органiчної хiмiї
Український біофармацевтичний журнал. Архів статей 2008-2018

Файлы этого ресурса:
Файл Описание РазмерФормат 
24-32.pdf487,39 kBAdobe PDFПросмотреть/Открыть


Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.