Синтез, будова та біологічна активність нітро- та хлорзаміщених 9-(R-іліден)гідразиноакридинів

Abstract

Здійснено синтез 5-нітро- та 5,7-дихлор-9-(R-іліден)гідразиноакридинів. Будову синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопії. Чистоту контролювали методом тонкошарової хроматографії. За програмою PASS проведено комп’ютерний прогноз можливих видів фармакологічної активності 9 вперше синтезованих речовин серед 5-нітро- та 5,7-дихлор-9-(R-бензиліден)гідразиноакридинів. За класифікацією К.К. Сидорова, синтезовані сполуки при внутрішньо-шлунковому введенні належать до класу малотоксичних речовин. Експериментально встановлено, що синтезовані сполуки проявляють протимікробну, протизапальну, діуретичну, антидіуретичну та анальгетичну активність. Встановлено ряд закономірностей зв’язку «будова - активність - токсичність».

Осуществлен синтез 5-нитро- 5,7-дихлор-9-(R-илиден)гидразиноакриди-нов. Структура синтезированных веществ подтверждена данными элементного анализа, ИК-, ПМР-спектров. Чистоту контролировали методом тонкослойной хроматографии. По программе PASS проведен компьютерный прогноз возможных видов фармакологической активности 9 впервые синтезированных соединений среди 5-нитро- 5,7-дихлор-9-(R-бензилиден)гидразиноакридинов. По классификации К.К. Сидорова синтезированные вещества при внутри-желудочном введении относятся к классу малотоксичных веществ. Экспериментально установлено, что синтезированные вещества проявляют противомикробную, противогрибковую, противовоспалительную, диурети-ческую, антидиуретическую и анальгетическую активность. Установлено ряд закономерностей связи «структура – активность – токсичность».

The synthesis of 5-nitro- and 5,7-dichloro-9-(R-iliden)hydrazinoacridines. Structure of synthesized compounds has been proved by the date of element analysis, IR-, NMR-spectroscopy. The purity has been controlled by the method of thin-layer chromatography. The computer prognosis of possible types of pharmacological activity is conducted on the program of 9 first synthesized connections in the row of 5-nitro- and 5,7-dichloro-9-(R-benzyliden)hydrazinoacridines. According to classification by K.K. Sydorov synthesized compound at intrastomash enthering belong to low toxic compounds. It was established that the synthesized have antimicrobial, antifungal, ул. inflammatory, diuretic, antidiuretic and analgetic activity. A number of regularities of the “structure – activity – toxicity“ relationship have been determined