Вивчення міотропної спазмолітичної активності алкілкарбу і дротаверину на ізольованих препаратах аорти щурів

Abstract

Наведені результати вивчення міотропної спазмолітичної активності нового похідного серед алкіламідів дигідрохінолін-З-карбонової кислоти — алкілкарбу, який синтезовано на кафе дрі фармацевтичної хімії НФаУ під керівництвом професора І.В.Українця. У попередньо проведених дослідженнях встановлена виразна аналгетична активність сполуки і низький профіль токсичності. Результатами експериментів показано, що субстанція алкілкарб у дослідах in vitro на моделі ізольованого фрагменту грудної аорти щурів в умовах попередньої констрикції фенілефрином виявляє дилататорні властивості та володіє достатнім спазмолітичним ефектом у порівнянні з класичним спазмолітиком дротаверином. Сполука, що вивчалася, показала мінімальну дилататорну активність при концентрації 10'10 моль/л (0,05+0,001 мН) з максимумом при /0"2 моль/л (0,11+0,0006 мН). Показаник ЕСбО алкілкарбу при дослідженні спазмолітичної активності на ізольованій аорті щурів скла дає 7,29x10' ± 1,23x10' моль/л.

The research results of the myotropic antispasmodic activity of a new derivative of dihydroquinoline-3-carboxylic acid alkylamides — alkylcarb, which has been synthesized at the pharmaceutical chemistry department of NUPh under the supervision of prof. I.V.Ukrainets. In preliminary studies carried out the marked analgesic activity and a low profile of toxicity of the new substance has been found. The results of experiments have shown that the alkylcarb substance in the studies in vitro exhibits dilatation properties on the model of the isolated fragment of the rat thoracic aorta in conditions of the preliminary phenylephrine constriction and it has the marked antispasmodic effect in comparison with drotaverine, the classical antispas-modic medicine. The substance studied has exhibited the minimal dilatation activity in the concentration of 10-10 mol/L (0.05+0.001 mN) with the maximum of 10-2 mol/L (0.11+0.0006 mN). The EC value of alkylcarb 50 when studying the antis8asmodic activity on the isolated rat aorta is 7.29x10-8 +1.23x10-8 mol/L.