Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс:
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/18346
Название: | The preclinical study of a new nasal spray with the anti-inflammatory properties: the effect on the leukotriene-induced inflammation |
Другие названия: | Доклінічне дослідження нового назального спрею з протизапальними властивостями: вплив на лейкотрієнзумовлене запалення Доклиническое исследование нового назального спрея с противовоспалительными свойствами: влияние на лейкотриенобусловленное воспаление |
Авторы: | Zhulai, T. S. Жулай, Т. С. |
Ключевые слова: | acute respiratory infections;acute rhinosinusitis;Enisamium Iodide (nasal spray);Ibuprofen;leukotrieneinduced inflammation;anti-inflammatory activity;гострий риносинусит;Енісаміуму йодид назальний спрей;Ібупрофен;лейкотрієнзумовлене запалення;протизапальна активність;острый риносинусит;Энисамиума йодид назальный спрей;Ибупрофен;лейкотриенобусловленное воспаление;противовоспалительная активность |
Дата публикации: | 2018 |
Библиографическое описание: | Zhulai, T. S. The preclinical study of a new nasal spray with the anti-inflammatory properties: the effect on the leukotriene-induced inflammation / T. S. Zhulai // Клінічна фармація. - 2018. - № 4. - С. 27-33. doi : 10.24959/cphj.18.1473 |
Краткий осмотр (реферат): | The use of medicines of the local action with complex effects on the pathogenic cascade of acute rhinosinusitis (ARS)
is expedient. Farmak Joint-Stock Company (Ukraine) has developed a new original dosage form of a nasal spray, which
contains an aqueous solution of the known pharmaceutical substance Enisamium Iodide (EI). The presence of the effect
on the leukotriene link inflammation in EI can determine the high rate of the antiexudative action development in the
topical (intranasal) application. This may be useful for pathogenetic therapy of ARS on the background of acute respiratory
viral infections taking into account the potential effectiveness for nasal congestion relief.
Aim. To substantiate experimentally the expediency of application of a new nasal spray with EI under conditions of
leukotriene-induced exudative inflammation.
Materials and methods. A new nasal spray EI (JSC Farmak (Ukraine)) – “Amizon” – with the active substance concentration
of 10 mg/ml was chosen as the study object. Ibuprofen – “Nurofen” (Reckitt Benckiser Helchere International
Limited (UK)), film-coated tablets, 200 mg – was used as the reference drug and was administered once daily in the
dose of 48 mg/kg intragastrically. The study of anti-inflammatory properties of EI (nasal spray, 10 mg/ml) in the external
(epicutaneous) application was performed on white nonlinear rats of both genders in the experimental zymosaninduced
inflammation development. The anti-inflammatory activity (AIA) of EI (nasal spray, 10 mg/ml) compared to
Ibuprofen was assessed in percentage in dynamics in 0.5, 1 and 2 hours of observation.
Results. According to the results of the studies conducted EI in the dosage form of a nasal spray in the active substance
concentration of 10 mg/ml on the model of zymosan-induced inflammation of the rat foot showed the anti-inflammatory
properties. According to the degree of its anti-inflammatory properties EI was not inferior to the reference drug
Ibuprofen, but even exceeded its activity as of the 30th minute of observation after zymosan injection. The result obtained
allows suggesting the presence of high rate of the antiexudative action in the experimental object in the topical
(intranasal) application in the treatment of patients with ARS due to the ability to inhibit the lipoxygenase route of the
arachidonic acid metabolism.
Conclusions. The presence of the anti-inflammatory activity of Enisamium Iodide (nasal spray) has been proven under
conditions of leukotriene-induced inflammation reproduction on the model of the zymosan edema. By expression of
the anti-inflammatory action during all periods of observation EI is not inferior to the reference drug Ibuprofen, exceeding
the activity of the classical NSAID by 1.5 times as of the 30th minute after the pathology onset. The anti-inflammatory
activity of Enisamium Iodide in the dosage form of nasal spray experimentally substantiates the expediency and
perspectivity of its further preclinical studies. Застосування лікарських препаратів місцевої дії з комплексним впливом на патогенетичний каскад гострого риносинуситу (ГРС) є доцільним. На ПАТ «Фармак» (Україна) розроблено нову оригінальну лікарську форму назального спрею, який вміщує водний розчин фармацевтичної субстанції Енісаміуму йодиду. Наявність у Ені- саміуму йодиду впливу на лейкотрієнову ланку запалення може зумовити високу швидкість розвитку анти- ексудативної дії при топічному (інтраназальному) застосуванні. Це може бути корисним для патогенетичної терапії ГРС на тлі ГРВІ з урахуванням потенційного зменшення такого симптому, як назальна обструкція. Мета роботи: експериментальне обґрунтування доцільності застосування нового назального спрею, який містить діючу речовину Енісаміуму йодид, за умов розвитку лейкотрієнзумовленого ексудативного запалення. Матеріали та методи. Об’єктом дослідження обрано новий вітчизняний назальний спрей Енісаміуму йодиду (виробництва ПАТ «Фармак» (Україна)) «Амізон», який вміщує діючу речовину у концентрації 10 мг/мл. У якості референтного об’єкту був використаний Ібупрофен («Нурофєн») – таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг, який застосовувався у дозі 48 мг/кг внутрішньошлунково. Дослідження протизапальних властивостей Еніса- міуму йодиду 10 мг/мл» (спрей назальний) при нашкірному нанесенні за умов розвитку експериментального зимозанового запалення було проведене на білих нелінійних щурах. Протизапальну активність (ПЗА) Енісаміуму йодиду 10 мг/мл у формі назального спрею в порівнянні з Ібупрофеном оцінювали у відсотках у динаміці че- рез 0,5, 1 та 2 години спостереження. Результати. За результатами проведених досліджень Енісаміум йодид у формі назального спрею у концентра- ції 10 мг/мл на моделі зимозанового запалення стопи у щурів проявив протизапальні властивості, за ступенем яких не тільки не поступився препарату порівняння Ібупрофену, а й навіть перевершив його активність ста- ном на 30-у хвилину спостережень. Отриманий результат дозволяє припустити наявність високої швидкості антиексудативної дії у дослідного засобу за умов його топічного застосування у лікуванні хворих на ГРС, що зумовлено спроможністю до інгібування ліпооксигеназного шляху метаболізму арахідонової кислоти. Висновки. Доведена наявність ПЗА Енісаніуму йодиду 10 мг/мл (спрей назальний) за умов відтворення лей- котрієнзумовленого запалення на моделі зимозанового набряку. За вираженістю протизапальної дії в усі термі- ни спостереження Енісаміуму йодид не поступається препарату порівняння Ібупрофену, перевершуючи актив- ність класичного НПЗП у 1,5 рази станом на 30-у хвилину спостережень. Встановлена ПЗА Енісаміуму йодиду у формі назального спрею експериментально обґрунтовує доцільність та перспективність його подальших до- клінічних досліджень. Применение лекарственных препаратов местного действия с комплексным воздействием на патогенетиче- ский каскад острого риносинусита (ОРС) является целесообразным. На ПАО «Фармак» (Украина) была разра- ботана новая оригинальная лекарственная форма назального спрея, который содержит водный раствор фар- мацевтической субстанции Энисамиума йодида. Наличие у Энисамиума йодида влияния на лейкотриеновое звено воспаления может обусловить высокую скорость развития антиэкссудативного действия при топиче- ском (интраназальном) применении. Это может быть полезным для патогенетической терапии ОРС на фоне ОРВИ с учетом потенциального уменьшения такого симптома, как назальная обструкция. Цель работы: экспериментальное обоснование целесообразности применения нового назального спрея, ко- торый содержит действующее вещество Энисамиума йодид, в условиях развития лейкотриенобусловленного экссудативного воспаления. Материалы и методы. Объектом исследования был выбран новый отечественный назальный спрей Энисамиума йодид (производства ПАО «Фармак» (Украина)) «Амизон», содержащий действующее вещество в концентрации 10 мг/мл. В качестве референтного объекта был использован Ибупрофен («Нурофен») – таблетки, покры- тые пленочной оболочкой, 200 мг, которые применялись в дозе 48 мг/кг внутрижелудочно. Исследование противовоспалительных свойств Энисамиума йодида 10 мг/мл (спрей назальный) при наружном (накожном) нанесении в условиях развития экспериментального зимозанового воспаления было проведено на белых не- линейных крысах. Противовоспалительную активность (ПВА) Энисамиума йодида 10 мг/мл в виде назально- го спрея по сравнению с Ибупрофеном оценивали в процентах в динамике через 0,5, 1 и 2 часа наблюдения. Результаты. По результатам проведенных исследований Энисамиума йодида в форме назального спрея в кон- центрации 10 мг/мл на модели зимозанового воспаления стопы у крыс проявил противовоспалительные свой- ства, по степени которых не только не уступал препарату сравнения Ибупрофену, но даже превзошел его актив- ность по состоянию на 30-ую минуту наблюдения. Полученный результат позволяет предположить наличие высокой скорости антиэкссудативного действия у исследуемого средства в условиях его топического приме- нения при лечении больных с ОРС, что обусловлено способностью к ингибированию липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты. Выводы. Доказано наличие ПВА Энисаниума йодида 10 мг/мл (спрея назального) в условиях лейкотриенобуслов- ленного воспаления на модели зимозанового отека. По выраженности противовоспалительного действия во все сроки наблюдения Энисамиума йодид не уступает препарату сравнения Ибупрофену, превосходя актив- ность классического НПВП в 1,5 раза по состоянию на 30-ую минуту наблюдения. Установленная ПВА Эниса- миума йодида в форме назального спрея экспериментально обосновывает целесообразность и перспектив- ность его дальнейших доклинических исследований. |
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): | http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/18346 |
Располагается в коллекциях: | Клінічна фармація. Архів статей 2010-2021 |
Файлы этого ресурса:
Файл | Описание | Размер | Формат | |
---|---|---|---|---|
147761-323705-1-PB.pdf | 313,88 kB | Adobe PDF | Просмотреть/Открыть |
Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.