Please use this identifier to cite or link to this item:
http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/24926
Title: | Скринінгове дослідження нових похідних тіазолідинону на протисудомну активність |
Authors: | Міщенко, М. В. Штриголь, С. Ю. Лесик, Р. Б. Лозинський, А. В. Голота, С. М. |
Keywords: | протиепілептичні засоби;епілепсія;похідні тіазолідинону;доклінічні дослідження |
Issue Date: | 2020 |
Bibliographic description (Ukraine): | Скринінгове дослідження нових похідних тіазолідинону на протисудомну активність / М. В. Міщенко, С. Ю. Штриголь, Р. Б. Лесик, А. В. Лозинський, С. М. Голота // Запорізький медичний журнал. – 2020. – Т. 22, № 6 (123). – С. 840-846. |
Abstract: | Актуальним є пошук нових протиепілептичних лікарських засобів, які б мали більшу широту терапевтичної дії та водночас менше побічних реакцій. Тіазолідинони – перспективний клас для розроблення нових антиконвульсантів. Мета роботи – здійснити скринінгове дослідження нових похідних тіазолідинону на протисудомну активність на моделях судом, що спричинені пентилентетразолом і максимальним електрошоком, проаналізувати зв’язок «структура – активність», виявити сполуку-лідер, дослідити дозозалежність її дії. Матеріали та методи. Використали базові скринінгові моделі пентилентетразолових і спричинених максимальним електрошоком судом у мишей. Досліджувані 9 оригінальних похідних тіазолідинону (100 мг/кг) та референс-препарати вальпроат натрію (300 мг/кг), карбамазепін (40 мг/кг) уводили внутрішньошлунково за 30 хв до підшкірного введення пентилентетразолу (90 мг/кг) або індукції максимального електрошоку з силою струму 50 мА та частотою 50 Гц протягом 0,2 с. Для вивчення дозозалежності сполуку-лідер уводили в широкому діапазоні доз 25–150 мг/кг внутрішньошлунково. Результати. З 9 сполук, які дослідили, 3 не вплинули на перебіг експериментальних судом, 2 мали проконвульсивний, 4 – протисудомний ефект. Визначили сполуку-лідер – 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинон під лабораторним шифром Les-6222, що показала найвиразніші антиконвульсантні властивості. Проаналізували взаємозв’язок «структура – протисудомна активність» у ряду похідних тіазолідинону. На двох моделях судом дослідили дозозалежність антиконвульсантного ефекту 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинону, визначили найефективнішу дозу – 100 мг/кг. Висновки. 5-[(Z)-(4-нітробензиліден)]-2-(тіазол-2-іліміно)-4-тіазолідинон – перспективна сполука для поглиблених досліджень на протисудомну та супутні види фармакологічної активності для розроблення нового оригінального антиконвульсанта. |
URI: | http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/24926 |
Appears in Collections: | Наукові публікації кафедри фармакологiї та фармакотерапії |
Files in This Item:
File | Description | Size | Format | |
---|---|---|---|---|
16_061-20_CONTENT.pdf | 148,1 kB | Adobe PDF | View/Open | |
16_061-20_Mishchenko_Shtrygol_et_al.pdf | 770,93 kB | Adobe PDF | View/Open |
Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.
Admin Tools