Search for antibacterial agents among the derivatives of 3-(2-methoxyethyl)-2-(alkylthio)quinazolin-4(3H)-one

Abstract

Effective methods of synthesis were developed and a number of 3-(2-methoxyethyl)-2-(alkylthio)quinazolin-4(3H)-one derivatives were obtained. Optimization of the synthetic procedure made it possible to easily obtain the key intermediate product, namely 3-(2-methoxyethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one. Since M. tuberculosis and P. aeruginosa are known to be resistant to antibiotics, these strains were used to predict binding to TrmD, which made it possible to identify the leading compounds with the best binding parameters. The work consists of an introduction, three chapters, general conclusions and a list of references, which consists of 84 sources. The content of the work is placed on 45 pages and contains 2 tables, 5 figure, 2 schemes.

Розроблено ефективні методики ситнтезу та отримано ряд похідних 3-(2-метокисетил)-2-(алкілтіо)хіназолін-4(3H)-ону. Оптимізація синтетичної процедури дозволила леко отримувати ключовий напівпродукт, а саме 3-(2-метоксиетил)-2-тіоксо-2,3-дигідрохіназолін-4(1H)-он. Оскільки для для M. tuberculosis та P. aeruginosa відомою є затність до формування резистентності до антиібіотиків саме ці шатми було вкористано для прогнозування зв’язування з TrmD. Це дозволило вияити сполуки лідери із найкращіми параметрами зв’язування. Робота складається із вступу, трьох розділів та загльних висновків, списка використаної літератури, який складає 84 джерело. Зміст роботи викладено на 45 сторінках і проілюстровано 2 таблицями, 5 рисунками, 2 схемами.