Розробка твердої лікарської форми гепатопротекторної дії з екстрактом листя винограду культурного

Abstract

Проведено екстракцію листя винограду культурного сортів Ізабелла та Каберне 40% етанолом методами мацерації, дробної мацерації та вакуум-фільтраційної екстракції. Встановлено, що найбільш раціональним методом екстракції листя винограду обох сортів є вакуум-фільтраційна екстракція. Проведено дослідження з метою обґрунтування раціональної технології та складу таблеток з екстрактом листя винограду культурного. Для цього були отримані густий та сухий екстракт листя винограду. Таблетки отримували методом вологої грануляції з використанням густого екстракту як зволожувача та методом прямого пресування з використанням сухого екстракту. Встановлено, що найбільш раціональним є отримання таблеток методом прямого пресування з вмістом сухого екстракту до 25%. Розроблені методики ідентифікації і кількісного визначення діючих речовин. Доведена стабільність в процесі зберігання, гепатопротекторна активність та нешкідливість таблеток під умовною назвою «Вітацефол».

В диссертации на основе проведенных технологических, физико-химических и фармакологических исследований научно и экспериментально обосновано состав, технологию и методики контроля качества таблеток под условным названием «Витацефол» гепатопротекторного действия с экстрактом листьев винограда культурного. Для этого необходимо было провести анализ современных источников литературы о лечении заболеваний печени и применении листьев винограда культурного, обосновать выбор экстрагента, способ и режимы экстракции, состав и технологию таблеток, разработать методики контроля качества данного препарата, проекты методов контроля качества и технологического промышленного регламента, провести апробацию технологии в условиях промышленного производства. Определены технологические параметры измельченных листьев винограда культурного с размером частиц менее 1 мм и 1-3 мм по известным и видоизмененным методикам. На основе полученных результатов сделан вывод о целесообразности переработки растительного сырья с размером частиц менее 1 мм. Технологические свойства практически не зависят от сорта винограда, поэтому возможно использование листьев винограда как сорта Изабелла, так и сорта Каберне. В качестве экстрагента исследовали воду, 20%, 40%, 70% этанол. Определяли способность каждого из экстрагентов извлекать максимальное количество биологически активных веществ из сырья. На основании хроматографических исследований, качественных реакций и количественного определения флавоноидов, гидроксикоричных килслот, дубильных веществ оптимальным экстрагентом для экстракции листьев винограда культурного является 40% этанол, так как он извлекает максимальное количество действующих веществ из данного растительного сырья. Проведена экстракция листьев винограда культурного сорта Изабелла и сорта Каберне 40% этанолом методами мацерации, дробной мацерации и вакуум-фильтрационной экстракции. В вытяжках определено количественное содержание гидроксикоричных кислот, дубильных веществ и флавоноидов. Установлено, что рациональным методом экстракции листьев винограда обоих сортов является трехкратная вакуум-фильтрационная экстракция при соотношении сырье-экстрагент 1:10. Проведено исследования с целью установления рациональной технологии и состава таблеток с экстрактом листьев винограда культурного. Для этого нами были получены густой и сухой экстракты листьев винограда. Для разработки состава таблеток использовали вспомогательные вещества, которые широко применяют в фармацевтической промышленности. Таблетки получали методом влажной грануляции с использованием густого экстракта в качестве увлажнителя и методом прямого прессования с использованием сухого экстракта. Установлено, что наиболее рациональным является получение таблеток методом прямого прессования с содержанием сухого экстракта 25%, вспомогательными веществами: аэросила 2%, крахмала 30%, лактозы 31,5%, целлюлозы микрокристаллической 7,5%, талька 3%, кальция стеарата 1%. Разработаны методики идентификации и количественного определения действующих веществ при их совместном присутствии. Доказана стабильность в процессе хранения, гепатопротекторная активность и безвредность таблеток под условным названием «Витацефол». На основании проведенных исследований разработаны проекты методик контроля качества и технологического промышленного регламента, технология апробирована в условиях промышленного производства на ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

Extraction of the vitis vinifera leaves of sorts Isabelis and Kaberne by an 40% ethyl alcohol has been conducted by the methods of maceration, fractional maceration and vacuum-filtration extraction. It has been determined that the rational method of extraction of the vitis vinifera leaves of both sorts is vacuum-filtration extraction. Research for determination of rational technology and composition of tablets with the vitis vinifera leaves extract has been conducted. For this thick and dry extract of vine leaves of has been obtained. Tablets has been obtained by wet granulation using thick extract as a moisturizer and by direct pressing using dry extract. It has been set that obtaining of tablets by direct pressing with dry extract amount up to 25% is most rational. Methods of identification and quantification of active substances with their joint presence have been proposed. Stability of preparation in the process of storage has been proved. Methods of tablets standardization have been developed.