The study of toxicological properties of “Metroxal” cream

Abstract

The presence of Demodex folliculorum mites exacerbates the number of dermatological conditions, such as rosacea and perioral dermatitis, and complicates their treatment. Development and introduction of medicines with the complex action in practical medicine exhibiting anti-parasitic properties against Demodex folliculorum and possessing the antibacterial, anti-inflammatory, capillary-restorative, anti-edemic, antioxidant and anti-allergic effect are of great current interest. One of the stages of introduction of new medicines is to study toxicity, which allows to assess their safety. Acute toxicity, the skin-irritant effect of the cream containing metronidazole, salicylic acid, troxerutin and essential oil of lemon balm, as well as its anti-alterative activity have been experimentally investigated on the model of non-allergic contact subchronic dermatitis caused by turpentine. The results obtained show no toxicity and skin-irritant effect of the cream with a single topical application to rats in the doses of 500 and 15000 mg/kg; it allows to refer it to Class VI of practically non-toxic substances (LD > 15000 mg/kg) in accordance with the generally accepted classification of K.K.Sidorov. As a result of the study of the anti-alternative activity on the model of non-allergic contact subchronic dermatitis caused by turpentine it has been found that the cream under research reveals the anti-inflammatory action.

Наявність кліща Demodex folliculorum ускладнює перебіг низки дерматологічних захворювань, таких як роза- цеа і періоральний дерматит та утруднює їх терапію. Актуальним є розробка та впровадження у практичну медицину лікарських препаратів комплексної дії, які проявляють антипаразитарні властивості щодо Demodex folliculorum, володіють антибактеріальною, протизапальною, капілярозміцнювальною, протинабряковою, ан- тиоксидантною та протиалергічною дією. Одним із етапів впровадження нових лікарських препаратів є дослі- дження токсичності, що дозволяє оцінити ступінь їх безпеки. Експериментально досліджено гостру токсич- ність, шкірноподразнювальну дію крему, який містить метронідазол, саліцилову кислоту та троксерутин, а також його антиальтеративну активність на моделі неалергічного контактного субхронічного дерматиту, викликаного скипидаром. Отримані результати свідчать про відсутність токсичного впливу і шкірноподраз- нювальної дії крему при одноразовому нашкірному нанесенні щурам у дозах 5000 і 150000 мг/кг, що дає змогу віднести його відповідно до загальноприйнятої класифікації К.К.Сидорова до VI класу практично нетоксичних речовин (ЛД > 15000 мг/кг). У результаті вивчення антиальтеративної активності на моделі неалергічного контактного субхронічного дерматиту, викликаного скипидаром, встановлено, що досліджуваний крем про- являє протизапальну (антиальтеративну) дію.

Наличие клеща Demodex folliculorum усугубляет течение ряда дерматологических заболеваний, таких как ро- зацеа, периоральный дерматит и усложняет их терапию. Актуальным является разработка и внедрение в практическую медицину лекарственных препаратов комплексного действия, которые проявляют антипарази- тарные свойства по отношению к Demodex folliculorum, а также обладают антибактериальным, противовос- палительным, капилляроукрепляющим, противоотечным, антиоксидантным и противоаллергическим дей- ствием. Одним из этапов внедрения новых лекарственных препаратов является исследование токсичности, позволяющее оценить степень их безопасности. Экспериментально исследована острая токсичность, кожно- раздражающее действие крема, содержащего метронидазол, салициловую кислоту и троксерутин, а также его антиальтеративную активность на модели неаллергического контактного субхронического дерматита, вызванного скипидаром. Полученные результаты свидетельствуют об отсутствии токсического воздей- ствия и кожнораздражающего эффекта крема при однократном наружном нанесении крысам в дозах 5000 и 150000 мг/кг, что позволяет отнести его в соответствии с общепринятой классификацией К.К.Сидорова к VI классу практически нетоксичных веществ (ЛД > 15000 мг/кг). В результате изучения антиальтератив- ной активности на модели неаллергического дерматита, вызванного скипидаром, установлено, что опытный крем проявляет противовоспалительное (антиальтеративное) действие.