Методологія створення ректальних лікарських засобів для лікування захворювань передміхурової залози

Abstract

Обґрунтовано методологію створення супозиторіїв для лікування захворювань передміхурової залози. Добро- якісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ) і хронічний простатит є одними з найбільш поширених уроло- гічних захворювань чоловіків. За останні роки на фармацевтичному ринку з’явилось багато препаратів-про- статопротекторів як вітчизняного, так і зарубіжного виробництва, серед яких чільне місце посідають α-ад- реноблокатори і фітотерапевтичні препарати. Одним зі шляхів вирішення проблеми ефективного лікування захворювань передміхурової залози є використання супозиторіїв, які мають низку вагомих переваг у порівнянні з іншими лікарськими формами. На сьогодні на фармацевтичному ринку повністю відсутні лікарські препарати з α-адреноблокаторами і фітокомпозиції з рослинними екстрактами у вигляді супозиторіїв. Для забезпечення високої ефективності та нешкідливості супозиторіїв слід теоретично та експериментально обґрунтувати всі фармацевтичні фактори, які впливають на якість лікарського препарату. Це природа і кількість основи, фізико-хімічні властивості діючих і допоміжних речовин (розчинність, ступінь дисперсності, мікроелементний склад), структурно-механічні характеристики та обладнання. Для забезпечення терапевтичної ефективності лікарського препарату важливе значення мають біофармацевтичні дослідження з вивільнення діючих речовин з різних супозиторних основ, а також порівняння накопичення діючих речовин в крові та передміхуровій залозі при пероральному та ректальному введенні. Таким чином, авторами статті на підставі загального методич- ного підходу до фармацевтичної розробки обґрунтовано методологію та складено план експериментальних досліджень щодо створення ректальних супозиторіїв на основі синтетичних і природних речовин для лікування захворювань передміхурової залози, які у перспективі мають стати препаратами вибору на вітчизняному фар- мацевтичному ринку.

Обоснована методология создания суппозиториев для лечения заболеваний предстательной железы. Доброка- чественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) и хронический простатит являются одними из наи- более распространенных урологических заболеваний мужчин. За последние годы на фармацевтическом рынке появилось большое количество препаратов-простатопротекторов как отечественного, так и зарубежного производства, среди которых ведущее место занимают α-адреноблокаторы и фитотерапевтические препара- ты. Одним из путей решения проблемы эффективного лечения заболеваний предстательной железы является применение суппозиториев, которые имеют ряд весомых преимуществ по сравнению с другими лекарственны- ми формами. На сегодня на фармацевтическом рынке полностью отсутствуют лекарственные препараты с α-адреноблокаторами и фитокомпозиции с растительными экстрактами в форме суппозиториев. Для обеспе- чения высокой эффективности и безопасности суппозиториев необходимо теоретически и эксперименталь- но обосновать все фармацевтические факторы, которые влияют на качество лекарственного препарата. Это природа и количество основы, физико-химические свойства действующих и вспомогательных веществ (рас- творимость, степень дисперсности, микроэлементный состав), структурно-механические характеристики и оборудование. Для обеспечения терапевтической эффективности лекарственного препарата важное зна- чение имеют биофармацевтические исследования по высвобождению действующих веществ из разных суппо- зиторных основ, а также сравнение накопления действующих веществ в крови и предстательной железе при пероральном и ректальном введении. Таким образом, авторами статьи на основании общего методического подхода к фармацевтической разработке обоснована методология и составлен план экспериментальных ис- следований создания ректальных суппозиториев на основе синтетических и природных веществ для лечения заболеваний предстательной железы, которые в перспективе могут стать препаратами выбора на отече- ственном фармацевтическом рынке.

The methodology of creating the suppositories for the treatment of prostate diseases has been grounded. Benign prostatic hyperplasia (BPH) and chronic prostatitis are among the most common urologic diseases in men. In recent years, at the pharmaceutical market a lot of drugs – prostate protectors of both domestic and foreign production have appeared; among them the prominent place is occupied by α-adrenoblockers, and phytotherapeutic drugs. One way to solve the problem of effective treatment of prostate diseases is the use of suppositories, which have a number of significant advantages over other dosage forms. At present there are no medicines with α-adrenoblockers and herbal compositions with plant extracts in the form of suppositories at the pharmaceutical market. To provide the efficacy and safety of suppositories all pharmaceutical factors affecting the drug quality should be theoretically and experimentally grounded. They are the nature and amount of the base, physical and chemical properties of active substances and excipients (solubility, dispersion degree, trace element composition), structural and mechanical properties and equipment. To ensure the therapeutic efficacy of the drug the biopharmaceutical research on the release of active substances from different suppository bases is important, as well as the comparison of active substances accumulation in the blood and prostate after oral and rectal administration. Thus, using the general methodological approach to pharmaceutical development the authors have grounded the methodology and made the plan of experimental studies on creation of rectal suppositories based on synthetic and natural substances for the treatment of prostate diseases, which in the future may be the drugs of choice at the domestic pharmaceutical market.