Протисудомна активність диметилових естерів 1-арил-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот та її залежність від молекулярної будови

Abstract

Проведено фармакологічні дослідження протисудомної активності раніше синтезованих диметилових естерів 1-арил-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот на тестах максимального електрошоку та моделі коразолових судом у тварин. За здатністю підвищувати латентний період майже всі диметилові естери 1-арил-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонових кислот чинять протисудомну дію на рівні препарату порівняння. Найбільш перспективною речовиною в даній групі сполук є диметиловий естер 1-феніл-1,2,3-триазол(1Н)-4,5-дикарбонової кислоти. За загальноприйнятими формулами розраховані фізико-хімічні параметри їх молекул: молекулярна маса, молекулярна рефракція, молярний об'єм, парахор, індекс рефракції, поверхневий натяг, густина, здатність до поляризації. Одержані результати та показники протисудомної активності були піддані кореляційному аналізу. Встановлено, що найбільш значущими показниками для прояву протисудомної активності в даній групі сполук є парахор, молекулярна рефракція, молярний об'єм та здатність до поляризації.

The pharmacological screening of the anticonvulsive activity of dimethyl esters of 1-aryl-1,2,3-triazol (1Н)-4,5-dicarboxylates previously synthesized in the maximum electroshock tests and corazole convulsions model in animals has been carried out. The results obtained were shown that almost all dimethyl esters of 1-aryl-1,2,3-triazol (1Н)-4,5-dicarboxylates possess the ability to increase a latent period at the level of the reference drug — valprok acid. Dimethyl esther of 1-phenyl-1,2,3-triazol (lН)-4,5-dicarboxylates ap¬peared to be the most perspective substance in this group of compounds. The physical and chemical parameters of the molecules of the substances synthesized have been calculated according to the generally accepted formulas, namely the molecular weight, the molecular refraction, the molar volume, parachor, the index of refraction, the surfaсe tension, density, capacity for polarization. The correlation analysis of the results obtained and the indexes of the anticonvulsive activity have been carried out. The most significant values for revealing the anticonvulsive activity in this group are molar volume, parachor, capacity for polarization and molecular refraction.