Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс: http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/8902
Название: Screening and molecular properties of bis-derivatives of spiro[indole-3,1'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole] in a search for potential inhibitors of protein kinases
Другие названия: Cкрининг и молекулярные свойства бис-производных спиро[индол-3,1'-пиррол[3,4-с]пиррола] в поиске потенциальных ингибиторов протеинкиназ
Cкринінг та молекулярні властивості біс-похідних спіро[індол-3,1'-пірол[3,4-с]піролу] у пошуку потенційних інгібіторів протеїнкіназ
Авторы: Syumka, E. I.
Redkin, R. G.
Shemchuk, L. A.
Chernykh, V. P.
Yarmolyuk, S. M.
Сюмка, Е. И.
Редькин, Р. Г.
Шемчук, Л. А.
Черных, В. П.
Ярмолюк, С. Н.
Сюмка, Є. I .
Редькін, Р. Г.
Шемчук, Л. А.
Черних, В. П.
Ярмолюк, С. М.
Ключевые слова: 2-oxindoles;bis-spirocyclic systems;protein kinase inhibitors;screening;descriptors;2-оксиндолы;бис-спироциклические системы;ингибиторы протеинкиназы;скрининг;дескрипторы;2-оксіндоли;біс-спіроциклічні системи;інгібітори протеїнкіназ;скринінг;дескриптори
Дата публикации: 2015
Издательство: НФаУ
Библиографическое описание: Screening and molecular properties of bis-derivatives of spiro[indole-3,1'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole] in a search for potential inhibitors of protein kinases / E. I. Syumka, R. G. Redkin, L. A. Shemchuk, V. P. Chernykh, S. M. Yarmolyuk // Український біофармацевтичний журнал. - 2015. - №6. - С. 79-86.
Краткий осмотр (реферат): A target-oriented search (in silico and in vitro) for druglike molecules and potential anticancer agents being CK2 and FGFR1 kinase inhibitors among 300 structures of alkiliden-N,N'-bis-derivatives of spiro[indole-3,1'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole] (I) and asymmetric derivatives of spiro[indole-3,1'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole] (II) was synthesized for the first time. As a result, one compound with anti-FGFR1 activity was found. Compound 813EC inhibites FGFR1 kinases in vitro at the concentrations of> 33 mimol/L.
Проведен мишень-ориентированный поиск [in silico и in vitro) новых молекул, выявление их потенциальных противоопухолевых свойств - ингибиторов киназ СК2 и FGFR1 среди синтезированных впервые 300 структур алкилиден-N,N'-бис-производных спиро[индол-З,1'-пиррол[3,4-с]пиррола] (I) и несимметричных производных спиро[индол-3,1'-пиррол[3,4-с]пиррола] (II). В результате было выделено одно активное соединение относительно киназы FGFR1. Установлено, что соединение 813ЕС подавляет активность киназы FGFR1 in vitro при концентрации > 33 мкмоль/л.
Проведено мішень-орієнтований пошук [in silico та in vitro) лікоподібних молекул, виявлення потенціальних протипухлинних агентів - інгібіторів кіназ СК2 та FGFR1 серед синтезованих вперше 300 структур алкіліден-N,N'-біс-похідних спіро[індол-3,1'-пірол[3,4-с]піролу] (І) та несиметричних похідних спіро[індол-3,1'-пірол[3,4-с]піролу] (II). В результаті було виділено одну найактивнішу сполуку до кінази FGFR1. Встановлено, що найактивніше з цих похідних 813ЕС пригнічує активність кінази FGFR1 in vitro при концентрації > 33 мкмоль/л.
URI (Унифицированный идентификатор ресурса): http://dspace.nuph.edu.ua/handle/123456789/8902
ISSN: 2311-715X
Располагается в коллекциях:Наукові публікації В. П. Черних
Український біофармацевтичний журнал. Архів статей 2008-2018

Файлы этого ресурса:
Файл Описание РазмерФормат 
Страницы из UBFZh6-15 (6)-10(1).pdf5,97 MBAdobe PDFПросмотреть/Открыть


Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.