Галогензамещенные анилиды 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты. Синтез и биологические свойства

Abstract

В соответствии с принципами методологии биоизостерических перемещений осуществлен синтез галогензамещенных анилидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты. По результатам фармакологических испытаний установлено, что в некоторых случаях замена пиридинового цикла в амидном фрагменте изостерным ему ароматическим фенильным ядром сопровождается повышением анальгетических свойств.

In accordance with the principles of bioisosteric replacement methodology, the synthesis of 4-hydroxy-6,7-dimethoxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid halogen substituted anilides has been carried out. By the results of pharmacological tests it has been found that in some cases the replacement of a pyridine cycle in the amide fragment by the aromatic phenyl nucleus, which is isosteric to it, is accompanied by increase of analgesic properties.

Згідно з принципами методології біоізостеричних переміщень здійснено синтез галогенозаміщених анілідів 4-гідрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін- 3-карбонової кислоти. За результатами фармакологічних випробовувань встановлено, що в деяких випадках заміна піридинового циклу в амідному фрагменті ізостерним йому ароматичним фенільним ядром супроводжується підвищенням аналгетичних властивостей.