Пошук протизапальних речовин серед d-(+)-глюкозиламонієвих солей заміщених 5-нітро-n-фенілантранілових кислот

Abstract

Проведено синтез нових речовин D-(+)-глюкозиламонієвих солей 5-нітро-N-фенілантранілових кислот. Будова та чистота досліджуваних речовин підтверджена сучасними фізико-хімічними методами елементного, ІЧ-, ПМР-спектрального, хроматографічного аналізу та якісними реакціями. Експериментально встановлено на моделі «карагенінового набряку», що новосинтезовані речовини в еквімолекулярних дозах по відношенню до вольтарену проявляють, відповідно, протизапальну активністб. Встановлено ряд закономірностей зв’язку «будова-активність ». Дослідження свідчать про перспективність пошуку біологічно активних речовин з протизапальною дією в ряду D-(+)-глюкозиламонієвих солей заміщених 5-нітро-N-фенілантранілових кислот. У досліді спостерігається феномен фармакодинамічного синергізму, що проявлявся взаємопотенціюванням фармакологічних ефектів глюкозаміну та N-фенілантранілової кислоти.

Осуществлен синтез новых веществ D-(+)-глюкозиламмониевых солей 5-нитро-N-фенилантраниловых кислот. Строение и чистота исследуемых веществ подтверждена современными физико-химическими методами элементного, ИК-, ПМР-спектрального, хроматографического анализа и качественными реакциями. Экспериментально установлено на модели «карагенинового отека», что новосинтезированные вещества в эквимолекулярных дозах по отношению к вольтарену проявляют противовоспалительную активность. Установлен ряд закономерностей связи «строение-активность». Исследования свидетельствуют о перспективности поиска биологически активных веществ с противовоспалительным действием в ряду D-(+)-глюкозиламмониевых солей замещенных 5-нитро-N-фенилантраниловых кислот. В опыте наблюдается феномен фармакодинамического синергизма, который проявлялся взаимопотенцированием фармакологических эффектов глюкозамина и N-фенилантраниловой кислоты.

The synthesis of new substances of D-(+)-glucosyl ammonium salts of 5-nitro substituted N-phenylanthranilic acids has been carried out. The structure and purity of the substances studied have been confirmed by modern physicochemical methods of elemental, IR and PMR spectral, chromatographic analysis and qualitative reactions. On the model of Carrageenan-Induced Edema it has been experimentally found that the substances synthesized reveal the anti-inflammatory activity in equimolecular doses in relation to voltaren. A number of regularities of the “structure – activity” relationship has been determined. The research indicates the perspectiveness of the search of biologically active substances with the anti-inflammatory action in the range of D-(+)-glucosyl ammonium salts of 3-oxamoil substituted N-phenylanthranilic acids. The phenomenon of pharmacodynamic synergism revealed by interpotentiation of the pharmacological effects of glucosamine and N-phenylanthranilic acid is observed in the experiment.